1962年Lesher在精制抗疟药氯喹时发现了一个具有抗菌活性的副产物，后经进一步研究，制得了喹诺酮家族第一个成员萘啶酸，并将之应用于临床。从第一个成员问世至今，短短的40余年中，这个家族经历了巨大的变化与发展，创建了一至四代为数众多的品种，例如我们现在常用的“沙星”类药物环丙沙星、氧氟沙星等就属于第三代喹诺酮。

    第一代典型代表药物--萘啶酸。主要用于革兰阴性菌。由于其抗菌谱窄，抗菌活力低，加之不良反应发生率高，目前临床上已基本不予应用。

    在第一代基础上科学家们对其化学结构进行了改造，制得了吡哌酸 ......