“抗痴呆传奇药物”的诞生
医学的进步总是伴随着无数个“意外”的惊喜。民间用于跌打损伤、痉挛肿痛等常见病已有千年历史的珍稀药用植物蛇足石杉(千层塔)不会“想到”,自己有一天也会为这个世界上的痴呆病人贡献力量。从事在中草药中发掘寻找新药研究的中科院上海药物研究所唐希灿研究员,也没意识到自己一趟看似普通的基层民间用药调研考察,会为他和他的团队的未来涂上怎样浓墨重彩的一笔。
另辟蹊径,石杉碱甲诞生
上世纪80年代初,深入浙江民间考察的唐希灿,了解到当地的一个基层医疗机构将一种蕨类植物即蛇足石杉的提取物用于治疗精神分裂症,这个发现使致力于从中草药中寻找治疗精神疾病药物的唐希灿感到有可能会从该植物中找到活性成分。通过与植物化学家的通力合作,并对蛇足石杉中分离的各种成分的药理作用进行鉴定,就能找到对精神分裂症有效的成分,但与此同时也观察到其中有些成分出现副作用。前进的道路似乎有些黑暗。然而,唐希灿凭着丰富的经验和过人的洞察力,从“副作用”主要是胆碱能反应,比如肌肉抽搐、流口水、头痛等症状,判断这个成分应该对胆碱能系统有作用,而且活性很强。由此,研究方向转到在这个副作用上“做文章”,并决定“另辟蹊径”,找到这个有强效的胆碱能兴奋作用的受体。
, http://www.100md.com
当时唐希灿带领的团队对于筛选中药有效成分积累了非常丰富的经验。一般从一种植物中会分离出很多成分,需要一个个鉴定才能找出其中的有效成分,工作量之巨大可想而知。唐希灿的研究团队巧妙地建立了一个简便快速的动物筛选模型,使植物化学家分离出的成分,当天送来,当天出报告。由此,在短短不到三周时间,便成功找出了这个单体,并进一步鉴定出它是一种高效胆碱酯酶抑制剂。如此高效的筛选工作,也为后来石杉碱甲研究成果的抢先发表赢得了宝贵的时间。由此诞生了在后来的治疗早老性痴呆(AD)领域“大放异彩”的天然药物石杉碱甲。
药物开发,与世界同步
上世纪80年代初,国际上对于早老性痴呆的治疗药物和发病机理已经有了一些研究报道,认为早老性痴呆的发病与胆碱能系统受损,呈现乙酰胆碱含量下降有关,而脑内乙酰胆碱主要是控制学习和记忆的。由此,科学家们开始从补充和提升脑内乙酰胆碱水平,减慢乙酰胆碱的水解失效速度等途径去寻找治疗药物。在石杉碱甲研发的同时,美国正在研究一种可抑制乙酰胆碱酯酶的新药——他克林,以后风靡一时。
, 百拇医药
石杉碱甲第一次登上国际舞台,是1988年在美国春田市召开的第一届国际早老性痴呆的学术研讨会上。当时,会上国外的专家报道了他克林的临床研究结果,而唐希灿则首次向全世界介绍了我国从天然植物中提取的治疗早老性痴呆的药物——石杉碱甲,引起美国众多媒体竞相报道。可以说,研发治疗早老性痴呆的药物,我们跟国外几乎是同步的。
后来的事实证明,作为第一代乙酰胆碱酯酶抑制剂的他克林由于副作用大,很快退出历史舞台,而作为第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂的石杉碱甲则一步步走向辉煌。1993年7月,石杉碱甲顺利转让给当时的上海医科大学红旗制药厂,也就是现在的上海复旦复华药业有限公司。从此,石杉碱甲有了它的商品名“双益平”,并开始了它最光荣的征程——造福广大良性记忆障碍及早老性痴呆患者。随后于1998年它被列入上海医保目录、2004年列入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》,双益平是第一个进入国家医保目录的乙酰胆碱酯酶抑制剂,成为国内抗老年性痴呆特别是早老性痴呆用药市场的主要品种。2010年,双益平因其安全、必需、有效、价廉的特性入选《上海市基层医疗卫生机构增补药物目录》,不仅体现了临床专家对它的认可,也能让更多的百姓从中受益。期待双益平能创造更多的辉煌,给人类更大的“惊喜”。, http://www.100md.com(魏芳)
另辟蹊径,石杉碱甲诞生
上世纪80年代初,深入浙江民间考察的唐希灿,了解到当地的一个基层医疗机构将一种蕨类植物即蛇足石杉的提取物用于治疗精神分裂症,这个发现使致力于从中草药中寻找治疗精神疾病药物的唐希灿感到有可能会从该植物中找到活性成分。通过与植物化学家的通力合作,并对蛇足石杉中分离的各种成分的药理作用进行鉴定,就能找到对精神分裂症有效的成分,但与此同时也观察到其中有些成分出现副作用。前进的道路似乎有些黑暗。然而,唐希灿凭着丰富的经验和过人的洞察力,从“副作用”主要是胆碱能反应,比如肌肉抽搐、流口水、头痛等症状,判断这个成分应该对胆碱能系统有作用,而且活性很强。由此,研究方向转到在这个副作用上“做文章”,并决定“另辟蹊径”,找到这个有强效的胆碱能兴奋作用的受体。
, http://www.100md.com
当时唐希灿带领的团队对于筛选中药有效成分积累了非常丰富的经验。一般从一种植物中会分离出很多成分,需要一个个鉴定才能找出其中的有效成分,工作量之巨大可想而知。唐希灿的研究团队巧妙地建立了一个简便快速的动物筛选模型,使植物化学家分离出的成分,当天送来,当天出报告。由此,在短短不到三周时间,便成功找出了这个单体,并进一步鉴定出它是一种高效胆碱酯酶抑制剂。如此高效的筛选工作,也为后来石杉碱甲研究成果的抢先发表赢得了宝贵的时间。由此诞生了在后来的治疗早老性痴呆(AD)领域“大放异彩”的天然药物石杉碱甲。
药物开发,与世界同步
上世纪80年代初,国际上对于早老性痴呆的治疗药物和发病机理已经有了一些研究报道,认为早老性痴呆的发病与胆碱能系统受损,呈现乙酰胆碱含量下降有关,而脑内乙酰胆碱主要是控制学习和记忆的。由此,科学家们开始从补充和提升脑内乙酰胆碱水平,减慢乙酰胆碱的水解失效速度等途径去寻找治疗药物。在石杉碱甲研发的同时,美国正在研究一种可抑制乙酰胆碱酯酶的新药——他克林,以后风靡一时。
, 百拇医药
石杉碱甲第一次登上国际舞台,是1988年在美国春田市召开的第一届国际早老性痴呆的学术研讨会上。当时,会上国外的专家报道了他克林的临床研究结果,而唐希灿则首次向全世界介绍了我国从天然植物中提取的治疗早老性痴呆的药物——石杉碱甲,引起美国众多媒体竞相报道。可以说,研发治疗早老性痴呆的药物,我们跟国外几乎是同步的。
后来的事实证明,作为第一代乙酰胆碱酯酶抑制剂的他克林由于副作用大,很快退出历史舞台,而作为第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂的石杉碱甲则一步步走向辉煌。1993年7月,石杉碱甲顺利转让给当时的上海医科大学红旗制药厂,也就是现在的上海复旦复华药业有限公司。从此,石杉碱甲有了它的商品名“双益平”,并开始了它最光荣的征程——造福广大良性记忆障碍及早老性痴呆患者。随后于1998年它被列入上海医保目录、2004年列入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》,双益平是第一个进入国家医保目录的乙酰胆碱酯酶抑制剂,成为国内抗老年性痴呆特别是早老性痴呆用药市场的主要品种。2010年,双益平因其安全、必需、有效、价廉的特性入选《上海市基层医疗卫生机构增补药物目录》,不仅体现了临床专家对它的认可,也能让更多的百姓从中受益。期待双益平能创造更多的辉煌,给人类更大的“惊喜”。, http://www.100md.com(魏芳)