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降压先让血管放轻松
http://www.100md.com 2013年9月1日 《家庭用药》 2013年第9期
     在我们体内,有一种被称作“肾素-血管紧张素-醛固酮系统”的体液调节系统。正常情况下,它对心血管系统的正常发育、心血管功能稳定、电解质和体液平衡的维持,以及血压水平的调节均有重要作用。而当它被过度激活时,血压可就要上升了。而致血压上升的“血管紧张素”,顾名思义就是能使血管收缩的一种物质,减少血管紧张素的生成,就可以在一定程度上削弱其收缩血管的作用,达到降低血压的目的。

    给血管放放松

    血管紧张素转换酶抑制剂就是阻断血管紧张素生成的一种药物。但不是所有的“血管紧张素”都有收缩血管的作用。血管紧张素的“初级品”——血管紧张素I并没有生物活性(即没有收缩血管的作用),它在血管紧张素转换酶的作用下会生成具有强烈收缩血管作用的血管紧张素II。所以,抑制了血管紧张素I向血管紧张素II的转换,相当于抑制了血管收缩的一个重要环节,让血管不轻易“紧张”,等于给血管做了个放松“按摩”。血管紧张素转换酶抑制剂无疑就是抑制这样一个中间过程的药物。

    在林林总总的抗高血压药物中,血管紧张素转换酶抑制剂(因名字后多有“普利”两字,也被称为普利类,如赖诺普利等)有其特有的优势:直接抑制体内的酶,不会影响中枢神经系统,也不会影响性功能;不是直接的血管扩张剂,不会出现加快心率的副作用;对于常用降压药利尿剂的副作用——高醛固酮血症也有一定的防治作用。此外,研究表明,血管紧张素转换酶抑制剂对电解质、血尿酸、血脂等均无明显影响,是一种较为安全的降压药物。且血管紧张素转换酶抑制剂中的大部分是长效药物,一日仅需服用一次,患者的依从性好,利于对血压整日的控制。

    以血管紧张素转换酶抑制剂中常用的赖诺普利为例,其特点有:

    不需生物转化即可产生药理作用。赖诺普利没有肝药动学作用,在体内不经肝脏代谢直接发挥降压作用,因此特别适用于肝功能不全的高血压患者。常规用量为每天10~20毫克,约7小时达到血药浓度高峰,最后几乎完全以原型从肾脏排出。

    治疗原发性高血压病效应持久。患者用药后,能在整个日间及夜间维持平稳血压,能降低血压波动对靶器官的损害。许多实验证明,赖诺普利对第二天清晨苏醒后几小时血压上升的控制也能达到理想效果。

    能有效改善肾功能,减少尿蛋白,可作为肾性高血压患者的首选药物。

    能明显控制高血压伴有糖尿病患者的血压,赖诺普利对高血压并发1型或2型糖尿病患者有显著的降压效果,显著提高胰岛素受体的敏感性。

    不过需要注意的是,血管紧张素转换酶抑制剂虽然是一类安全的降压药,但还是有一定的不良反应,其中最明显的是干咳和血钾水平升高。对于干咳症状,如能耐受,则可坚持服药,一段时间后大多会自行消失。如无法耐受,或是干咳长期无法消失,则可换用血管紧张素II受体拮抗剂等其他降压药物治疗高血压。且用药期间,需定期监测血钾水平。, 百拇医药(杨洲)