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头孢菌素,四代一定比三代好吗
http://www.100md.com 2016年8月1日 《家庭用药》2016年第8期
     雾霾天气频繁出现,各类细菌引起的上呼吸道感染性疾病多发,头孢菌素的使用量也大幅上升。但一些患者对头孢菌素似乎并不了解,经常有患者问:“四代头孢一定比三代好吗?”答案是否定的。

    头孢类抗菌药物抗菌谱广,它还可以在细菌的繁殖期内杀菌,破坏细菌的细胞壁,使细菌破裂、死亡,所以杀菌能力很强,变态反应少,对机体的毒性相对较低,而且对β-内酰胺酶(一种细菌产生的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶)有不同程度的稳定性。但是值得注意的是,包括头孢菌素在内的各类抗菌药物只针对细菌感染有疗效,而对病毒、真菌等引起的感染是无效的。

    头孢菌素的特点及不良反应

    根据抗菌谱及抗菌活性的不同,头孢菌素目前共有四代,总的来说,对β-内酰胺酶一代比一代稳定,肾毒性一代比一代低,前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代,而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强,第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强,第三、四代头孢菌素可以透入脑脊液。

    头孢菌素类药物有哪些不良反应

    胃肠道反应 口服头孢菌素可引起恶心、呕吐及腹泻等。

    二重感染 又叫重复感染,是由于头孢菌素抗菌谱广,一些敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌趁机生长繁殖,而产生新的感染。较严重的是肠道白色念珠菌感染。

    肾脏毒性 第一代头孢菌素有一定肾脏毒性,大剂量使用,或与强效利尿剂、氨基糖苷类抗菌药物联合使用时,会造成肾功能损害,尤以头孢唑啉、头孢噻吩最为严重,头孢拉定最轻。第二代对肾脏毒性较轻,第三代则基本无肾毒性,但当患者肾功能不全时,仍需注意体内是否有蓄积情况发生。

    出 血 凝血酶原减少或血小板减少,可发生变态反应。

    过敏反应 发生率及严重程度低于青霉素,一般为药热、哮喘、皮疹反应,偶见过敏性休克。

    各代头孢菌素各有特点与优势,且针对的细菌感染情况不尽相同,并不是新一代的头孢就一定比旧一代的好。例如,第四代头孢菌素尽管有强大的抗菌作用,但并不是越强越好,在《抗菌药物临床应用指导原则》中对第四代头孢菌素的评价为“它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金黄色葡萄球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。”主要适应证规定“尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗”。所以,如第三代头孢菌素可以有效控制感染,就没有必要使用第四代头孢菌素,临床上对第四代头孢菌素的需求并不强烈。所以四代头孢比三代头孢更好的说法并不准确和专业。

    青霉素过敏是否可以用头孢菌素

    头孢菌素作为青霉素的衍生物,其结构与之有相似部分,即β-内酰胺环,头孢菌素与青霉素之间有发生交叉过敏反应的可能性,即当患者青霉素过敏时,有可能对头孢菌素也会产生过敏。有青霉素过敏史者慎用头孢菌素,有青霉素过敏休克史者则禁用头孢菌素。头孢过敏以皮疹较为常见,部分可出现胃肠道症状,严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿,甚至过敏性休克,事实上因头孢过敏而死亡的例子虽然比较少,但毕竟还是存在的。因此,患者在使用头孢菌素之前一方面医生应详细询问既往史,另一方面自己也应说明是否有过敏情况发生,并充分重视皮试的必要性。

    使用头孢菌素的注意事项及特殊人群用药

    研究发现,头孢哌酮、头孢拉定、头孢曲松等抗菌药物会使乙醇(酒精的主要成分)代谢停止在乙醛形成阶段,最终导致乙醛在体内蓄积,出现戒酒硫样反应,表现为面部潮红、视觉模糊、头痛、恶心呕吐、胸闷等,甚至出现昏迷,称为“双硫仑样反应”。故应用头孢菌素类药物期间或停药7天内不能饮酒或服用含乙醇的食物和药物。

    另外,感冒多为病毒引起,用头孢菌素是没有效果的,只有在合并细菌感染时才可考虑应用。还有,预防性使用头孢菌素,其实意义不大。除了感染较重的情况,一般情况应尽量采用口服给药,且尽量不和其他药物一同服用,以免降低药效,增加不良反应。

    头孢菌素是妊娠药物分级中的B级(共分A、B、C、D、X级,安全性依次降低),对胎儿危害不大,孕期一般可以使用,但仍需慎重。

    小儿使用头孢菌素时用量要严格按照医嘱或说明书,不得超过规定的剂量。相对成年人而言,小儿用药时更容易发生过敏等不良反应,所以用药更需谨慎。

    老年人的肝、肾功能往往不佳,如果合并感染时可以使用头孢菌素,但要密切监测肝、肾功能。另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏,在用药时,应严密观察,若有疑似过敏的情况发生,应立刻停药,并采取有效缓解措施。 (石浩强)