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编号:12951225
从仿制药到创新药
http://www.100md.com 2016年9月1日 《家庭用药》2016年第9期
     研制“me-too”类药物是新药研发中的一条捷径。

    中科院上海药物研究所嵇汝运院士早在二十世纪六七十年代就提出了通过“结构优化”研制新药的方法,即以已有药物为先导化合物,通过改造分子结构,克服原有药物缺陷或不足,实现超越,最终的目标是做出中国人自己的原创新药。他的这个梦想被他的学生杨玉社研究员实现了。

    杨玉社1990年从四川大学化学系毕业,获有机化学硕士,又在西安近代化学研究所研究了三年高分子复合材料。1993年,30岁的他考上了上海药物研究所的博士生。他至今还清楚地记得,那年9月他揣着忐忑的心情第一次走进了导师嵇汝运先生办公室的情景:嵇先生拿出一张事先写好内容的纸,和颜悦色地与他聊了起来。在这张纸上,嵇先生交给杨玉社的第一个任务是“仿制左氧氟沙星的工艺”,也定下了他博士生的研究方向“药物的不对称合成法”,并且指点他去重点查阅文献,给了他一篇英文综述和一篇中文综述……

    今天回想起来,杨玉社研究员说:“当时真的没有想到,就从这一张纸开始,真的在我手里做出了一个新药”。杨玉社研究员说的新药,就是我国第一个具有自主知识产权的1.1类化学新药——盐酸安妥沙星(专利号:ZL97106728.7)。嵇院士交给杨玉社的这张纸,成为一张从仿制药跨越到创新药的蓝图,杨玉社在保存它23年后,现在珍藏于上海药物研究所所史陈列室中。

    话说喹诺酮类抗菌药物

    盐酸安妥沙星是一种新型喹诺酮类抗菌药物。

    喹诺酮类药物是一类合成抗菌药,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是临床用得最多的三大主要抗菌药物品种之一。

    20世纪30年代,科学家在人工合成抗疟疾药氯喹的过程中发现了许多无效的副产品 ......

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