利福昔明也可治疗非感染性肠道疾病
利福昔明(RX)用于感染性肠道疾病已有不少报道,而其在非感染性肠道疾病中的应用也有一定建树。药理作用
利福昔明的大名,很容易使我们想起“利福家族”中那些“长辈们”:利福平、利福喷丁、利福霉素等,利福昔明无疑是这一家族中的“后生”了。
利福昔明为利福霉素的半合成衍生物,抗菌谱广,对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌,需氧菌与厌氧菌都有高度抗菌活性,其抗革兰阳性菌活性较革兰阴性菌强。 口服利福昔明后極少从肠道吸收,吸收率低于0.4%,在体内其他脏器如肝、肾、肺分布也极少,大部分药物通过肝、胆,随粪便排泄。
利福昔明与利福霉素作用机制相近,它与依赖脱氧核糖核酸 (DNA)的核糖核酸(RNA)多聚酶不可逆结合,阻止多聚酶与脱氧核糖核酸连接,从而阻断核糖核酸准录过程,最终抑制细菌蛋白质合成,发挥杀菌作用。实验研究未发现利福昔明的基因毒性与细胞毒性,却发现其可防止过氧化氢导致的脱氧核糖核酸损伤。
另一方面,胃肠道上皮细胞内有一种特殊物质孕烷X受体(PXR),能够弱化促炎症因子,因而具有保护胃肠道黏膜的作用。利福昔明可激动孕烷X受体,达到减弱、抑制肠道炎症反应的目的。
临床应用
肠易激综合征
肠易激综合征(IBS)是一种常见的功能性肠病 ......
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