指导专家：复旦大学附属华山医院药剂科副主任药师 李中东

    广州市花都区人民医院副主任药师 方 健

    整 理：朱玲萃

    硝酸酯类药物的使用历史非常悠久。1772年，法国医生William Heberden首先描述了心绞痛的典型症状，到1847年，硝酸甘油开始用于治疗心绞痛。1867年，Brunton发表了使用亚硝酸戊酯治疗心绞痛的文章。目前，这类药物仍然是临床上最常用的扩血管药物，广泛用于冠心病、心力衰竭、高血压等疾病的治疗，具有不可替代的地位。

    药虽是好药，但如果我们不了解其“习性”，往往不能充分发挥其作用。本期专家评药，我们就从硝酸酯类药物的药理学特性具体分析——

    硝酸酯类药物具有扩张血管的作用，能抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成，有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。心绞痛是冠心病的常见症状，由心肌急剧的、暂时性缺血和缺氧引起，发作时一般持续数分钟，休息或用药治疗后可缓解。

    临床常见的硝酸酯药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。该类药物作用类似，其中目前临床上应用更多的主要是：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。

    直接作用血管平滑肌

    硝酸酯类药物的药理作用为：提供一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，升高环磷酸鸟苷(cGMP)， 激活cGMP依赖性蛋白激酶，松弛血管平滑肌等。其可使冠脉扩张，也可引起静脉、动脉、小动脉血管平滑肌细胞舒张，从而扩张血管，减低心室前后负荷，导致心脏做功和心肌耗氧量下降。这类药物可经胃肠道、皮肤和黏膜迅速吸收，并能在极短时间内迅速发挥作用，明显缓解心绞痛，也有助于心力衰竭的治疗。

    硝酸酯类药物用于缓解心肌缺血的急性发作时，一般为舌下含服，继以静脉注射给药。静脉注射后若症状缓解12～24小时，需降低静注的剂量，并改用口服或局部用药；无反复发作心绞痛症状的患者，可选择口服或局部用药。

    终止心绞痛血发作首选硝酸甘油

    临床应用一百多年的硝酸甘油，一直是治疗心绞痛急性发作的首选药物，因其起效快、效果佳、副作用少且小、价格低等特点，颇受患者的青睐。硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯则作为预防心肌缺血药物。

    硝酸甘油用于缓解心绞痛时最常用的方法是舌下含服。所谓舌下含服，就是将药品放在舌下含化，因为舌下有丰富的血管，这种服药方法能让药物不被肝脏代谢损耗，吸收完全，直接起效 ......