不同剂型的双氯酚酸钠怎么用(1)
双氯芬酸钠属于非甾体抗炎药，有明显的镇痛、消炎及解热作用。说到“非甾体抗炎药”，里面因有化学名一些人可能会感觉陌生，但此类药物中的“开山鼻祖”大家一定很熟悉，那就是1899年上市的大名鼎鼎的阿司匹林。而在1976年由日本腾泽公司最先开发的双氯芬酸钠，其消炎镇痛效果是阿司匹林的26～50倍。
作用机制：抑制环氧化酶
当人体因创伤、风湿、感染、肿瘤等原因受到损伤的时候，就会激活炎症细胞释放炎症介质，在炎症部位产生红、肿、热、痛等炎症反应。而在炎症介质中起主要作用的，是炎症细胞通过激活环氧化酶合成的前列腺素。非甾体抗炎药的作用，就是抑制环氯化酶的活性，使炎症部位的前列腺素合成减少，使肿痛的症状减轻。
双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中的“佼佼者”，它作用强，个体差异性小，除了能改善风湿性疾病炎性症状，还适用于头痛、肌痛、痛风、痛经、手术后疼痛，以及癌性疼痛等各种疼痛的止痛治疗。此外，通过抑制中枢的环氧化酶，减少中枢内前列腺素的合成，双氯芬酸钠可使异常升高的体温降至正常，产生解热的作用。
但前列腺素对胃肠黏膜有保护作用，前列腺素合成减少之后，就会降低胃肠的防御功能，引起消化道溃疡、出血等胃肠道不良反应。因此，消化道疾病患者应避免使用双氯芬酸钠。同时，由于血管内皮与血小板中都含有环氧化酶，在被抑制之后，会使血管内皮中的前列腺素与血小板中的血栓素动态平衡失调，即双氯芬酸钠存在心血管风险，因此心血管疾病患者及老年朋友应慎用此类药。因为双氯芬酸钠会进入中枢，所以有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者，在服用的时候要避免驾驶车辆及操纵机器。
简单地说，双氯芬酸钠通过抑制人体各处的环氧化酶，减少前列腺素的合成而产生解热镇痛的作用，但是对前列腺素正常的生理作用也会产生影响，进而出现各种不良反应。可谓是“成也萧何，败也萧何”。
此外，约50%的双氯芬酸钠通过肝脏代谢，在服药时可能会使肝脏转氨酶升高；40%～65%双氯芬酸钠通过肾脏排泄，而且肾脏也有环氧化酶，使用双氯芬酸钠可能会导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应。所以在服药的时候，需要监测肝肾功能。值得一提的是，虽然双氯芬酸钠说明书中表示可以用于12个月以上的儿童，但考虑到其副作用，并不建议用于儿童患者。孕期及哺乳期女性也要避免使用。
临床应用：既可口服，也能外用
双氯芬酸钠虽然副作用较大，但其价格便宜，而且作用强度高，镇痛效果强。因此在各种疼痛的治疗中，应用仍然十分广泛。
口服止痛应用广
双氯酚酸钠的口服制剂可应用于以下情况——
1.急性疼痛：用于止拔牙、痛经等急性疼痛的时候，建议选用非缓释的双氯芬酸钠肠溶片，或是选用比双氯芬酸钠释放速度更快的双氯芬酸钾。用于急性疼痛的时候，首次服用50mg(毫克)，以后每隔6～8小时服药，一次25～50mg。
2.慢性疼痛：用于关节炎、风湿、肌肉痛等慢性疼痛止痛时，建议选用双氯芬酸钠的缓释片或是缓释胶囊，一次服药即可以维持长时间的药效。可以选择一次75mg，一日1～2次。无论肠溶的普通片剂或是缓释剂型，成人服用双氯芬酸钠单日最大剂量为150mg，不要超量服用。
3.痛风：双氯芬酸钠还可以用于痛风止痛，虽不及秋水仙碱作用迅速，但也会产生较好的抗炎镇痛作用。而且相对来说不良反应也比秋水仙碱少，对于服用秋水仙碱有禁忌或是不能耐受其副作用的人，是一种很好的替代药物。服用时单日最大剂量150mg，一旦症状减轻即逐渐减量，用药5～7天后停用。
双氯芬酸钠半衰期短，使用普通制剂的患者往往需要反复用药，非常的不方便，而且药物对胃也有一定的刺激作用，所以双氯芬酸钠一般都会制成肠溶型的缓释片或是缓释胶囊。无论是缓释片或是缓释胶囊，只要剂量相同就是等效的。
需要注意的是，使用肠溶制剂需要在饭前半小时空腹服用。因为肠溶制剂的表面有耐酸包衣，药物在胃中不会溶解，需要空腹服用以快速进入肠道发挥作用。如果在饭后服药，则有可能受食物影响，使药物提前溶解并对胃黏膜产生刺激。使用缓释片或缓释胶囊时，需要把药物整体吞服，不能掰开或是嚼碎，否则会破坏药物缓释系统，造成药物迅速释放，短时间内药物吸收过多，引起严重不良反应，甚至中毒。值得一提的是，有些缓释片采用了不溶性的骨架片技术，在药物释放结束之后，药片会完整的随粪便排出。所以，在排便的时候发现完整的药片，不必担心药物没起作用。
另外，口服双氯芬酸钠要留意药物间的相互作用。比如：
丙磺舒会减少双氯芬酸钠的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性。与维拉帕米、硝苯地平合用时，也会增加双氯芬酸钠的血药浓度，所以在与上述药物合用时，需要减少双氯芬酸钠的剂量。
双氯芬酸钠会增加锂剂、地高辛的血药浓度，在合用时需要监测后两者的血药浓度。双氯芬酸钠与降压药物合用时，会使降压效果降低，所以应当谨慎合用，并监测血压。老年患者在服用双氯芬酸钠时，要注意补充足够的水分，以避免产生肾损伤。
双氯芬酸钠虽然不会影响阿司匹林的抗血小板作用，但会减少血小板的数量，两者合用会加重出血的不良反应；双氯芬酸钠长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒性；服药时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用时，会加重胃肠和出血倾向的不良反应。此外，双氯芬酸钠也不宜与氯吡格雷、替格瑞洛等其他抗血小板药物合用。
外用不可马虎大意
不少人认为，相较内服药，外用药经皮肤或黏膜等进入人体的量肯定更小，不良反应肯定也较少，因此马虎对待。其實，滥用外用药也会导致不良反应，应严肃对待、合理使用。
1.双氯芬酸钠乳膏：用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛，如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等；也可用于骨关节炎的对症治疗，局部慢性关节风湿症、变形性关节炎，软组织风湿症之消炎、镇痛。, http://www.100md.com
作用机制：抑制环氧化酶
当人体因创伤、风湿、感染、肿瘤等原因受到损伤的时候，就会激活炎症细胞释放炎症介质，在炎症部位产生红、肿、热、痛等炎症反应。而在炎症介质中起主要作用的，是炎症细胞通过激活环氧化酶合成的前列腺素。非甾体抗炎药的作用，就是抑制环氯化酶的活性，使炎症部位的前列腺素合成减少，使肿痛的症状减轻。
双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中的“佼佼者”，它作用强，个体差异性小，除了能改善风湿性疾病炎性症状，还适用于头痛、肌痛、痛风、痛经、手术后疼痛，以及癌性疼痛等各种疼痛的止痛治疗。此外，通过抑制中枢的环氧化酶，减少中枢内前列腺素的合成，双氯芬酸钠可使异常升高的体温降至正常，产生解热的作用。
但前列腺素对胃肠黏膜有保护作用，前列腺素合成减少之后，就会降低胃肠的防御功能，引起消化道溃疡、出血等胃肠道不良反应。因此，消化道疾病患者应避免使用双氯芬酸钠。同时，由于血管内皮与血小板中都含有环氧化酶，在被抑制之后，会使血管内皮中的前列腺素与血小板中的血栓素动态平衡失调，即双氯芬酸钠存在心血管风险，因此心血管疾病患者及老年朋友应慎用此类药。因为双氯芬酸钠会进入中枢，所以有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者，在服用的时候要避免驾驶车辆及操纵机器。
简单地说，双氯芬酸钠通过抑制人体各处的环氧化酶，减少前列腺素的合成而产生解热镇痛的作用，但是对前列腺素正常的生理作用也会产生影响，进而出现各种不良反应。可谓是“成也萧何，败也萧何”。
此外，约50%的双氯芬酸钠通过肝脏代谢，在服药时可能会使肝脏转氨酶升高；40%～65%双氯芬酸钠通过肾脏排泄，而且肾脏也有环氧化酶，使用双氯芬酸钠可能会导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应。所以在服药的时候，需要监测肝肾功能。值得一提的是，虽然双氯芬酸钠说明书中表示可以用于12个月以上的儿童，但考虑到其副作用，并不建议用于儿童患者。孕期及哺乳期女性也要避免使用。
临床应用：既可口服，也能外用
双氯芬酸钠虽然副作用较大，但其价格便宜，而且作用强度高，镇痛效果强。因此在各种疼痛的治疗中，应用仍然十分广泛。
口服止痛应用广
双氯酚酸钠的口服制剂可应用于以下情况——
1.急性疼痛：用于止拔牙、痛经等急性疼痛的时候，建议选用非缓释的双氯芬酸钠肠溶片，或是选用比双氯芬酸钠释放速度更快的双氯芬酸钾。用于急性疼痛的时候，首次服用50mg(毫克)，以后每隔6～8小时服药，一次25～50mg。
2.慢性疼痛：用于关节炎、风湿、肌肉痛等慢性疼痛止痛时，建议选用双氯芬酸钠的缓释片或是缓释胶囊，一次服药即可以维持长时间的药效。可以选择一次75mg，一日1～2次。无论肠溶的普通片剂或是缓释剂型，成人服用双氯芬酸钠单日最大剂量为150mg，不要超量服用。
3.痛风：双氯芬酸钠还可以用于痛风止痛，虽不及秋水仙碱作用迅速，但也会产生较好的抗炎镇痛作用。而且相对来说不良反应也比秋水仙碱少，对于服用秋水仙碱有禁忌或是不能耐受其副作用的人，是一种很好的替代药物。服用时单日最大剂量150mg，一旦症状减轻即逐渐减量，用药5～7天后停用。
双氯芬酸钠半衰期短，使用普通制剂的患者往往需要反复用药，非常的不方便，而且药物对胃也有一定的刺激作用，所以双氯芬酸钠一般都会制成肠溶型的缓释片或是缓释胶囊。无论是缓释片或是缓释胶囊，只要剂量相同就是等效的。
需要注意的是，使用肠溶制剂需要在饭前半小时空腹服用。因为肠溶制剂的表面有耐酸包衣，药物在胃中不会溶解，需要空腹服用以快速进入肠道发挥作用。如果在饭后服药，则有可能受食物影响，使药物提前溶解并对胃黏膜产生刺激。使用缓释片或缓释胶囊时，需要把药物整体吞服，不能掰开或是嚼碎，否则会破坏药物缓释系统，造成药物迅速释放，短时间内药物吸收过多，引起严重不良反应，甚至中毒。值得一提的是，有些缓释片采用了不溶性的骨架片技术，在药物释放结束之后，药片会完整的随粪便排出。所以，在排便的时候发现完整的药片，不必担心药物没起作用。
另外，口服双氯芬酸钠要留意药物间的相互作用。比如：
丙磺舒会减少双氯芬酸钠的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性。与维拉帕米、硝苯地平合用时，也会增加双氯芬酸钠的血药浓度，所以在与上述药物合用时，需要减少双氯芬酸钠的剂量。
双氯芬酸钠会增加锂剂、地高辛的血药浓度，在合用时需要监测后两者的血药浓度。双氯芬酸钠与降压药物合用时，会使降压效果降低，所以应当谨慎合用，并监测血压。老年患者在服用双氯芬酸钠时，要注意补充足够的水分，以避免产生肾损伤。
双氯芬酸钠虽然不会影响阿司匹林的抗血小板作用，但会减少血小板的数量，两者合用会加重出血的不良反应；双氯芬酸钠长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒性；服药时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用时，会加重胃肠和出血倾向的不良反应。此外，双氯芬酸钠也不宜与氯吡格雷、替格瑞洛等其他抗血小板药物合用。
外用不可马虎大意
不少人认为，相较内服药，外用药经皮肤或黏膜等进入人体的量肯定更小，不良反应肯定也较少，因此马虎对待。其實，滥用外用药也会导致不良反应，应严肃对待、合理使用。
1.双氯芬酸钠乳膏：用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛，如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等；也可用于骨关节炎的对症治疗，局部慢性关节风湿症、变形性关节炎，软组织风湿症之消炎、镇痛。, http://www.100md.com