抗凝药,喜“新”不厌“旧”
沙班,华法林,传统抗凝药地位不减,影响凝血过程药,促纤溶药,抗血小板药,新型抗凝药提供新选择,直接Xa因子抑制剂:利伐沙班,直接Ⅱa因子抑制剂:达比加群
指导专家:天津市宝坻区人民医院副主任药师 刘金虹复旦大学附属华山医院主任药师、博士 李中东
整 理:朱玲萃
身体正常的健康人有着完整的血液凝固系统以及纤溶系统、抗凝系统,其血液在血管中既不会凝固也不会出血,由始至终地自由流动,并完成血液功能,这是一种动态平衡。一旦这种平衡状态被破坏,便可出现血栓、血管内凝血或出血性疾病。如果血液处在高凝状态下,可诱发脑梗死等血栓性疾病。
血栓性疾病是指血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的疾病,包括动脉粥样血栓形成、缺血性卒中、静脉血栓栓塞症、动脉栓塞症等。据2016年世界卫生组织(WHO)发布的数据,全球5690万例死亡者中有1520万例死于缺血性心脏病和卒中。我国2008年一项对22个地区60多家三级甲等医院的统计显示,住院患者肺栓塞的发生率为0.1%。
当机体出现血管血栓性疾病时,应使用抗凝药物来进行有效地预防和治疗。临床实践证实,房颤、高血压、糖尿病、心绞痛、急性冠脉综合征以及心脏瓣膜置换术后的60岁以上患者,都应该采取积极的抗凝治疗措施,防止血栓栓塞形成或复发。
传统抗凝药地位不减
抗凝血药可通过影响血液凝固和纤维蛋白溶解过程,维持血液正常流动,发挥抗凝、调节血脂、扩张血管、改善微循环等作用。传统的常用抗凝药根据作用机制分为以下3类:
1.影响凝血过程药
(1)肝素类
肝素类是最经典的肠外抗凝药物,通过激活抗凝血酶Ⅲ而对凝血过程的多个环节有抑制作用,可分为普通肝素、低分子肝素以及肝素类似物。
普通肝素特点为作用强而快,体内外抗凝,必须静脉给药。主要不良反应为过量致出血(可用鱼精蛋白解救),可能造成患者出血并发症的增加,需要定期监测,极不方便。久用可致血小板减少。代表药物为肝素钠、肝素钙。
低分子肝素能选择性地抑制凝血因子Xa,其优势在于使用比较方便,出血并发症比普通肝素少,妊娠期妇女亦可使用,但需注意监测。常用的有达肝素钠、依诺肝素钠、那屈肝素钙。
肝素类似物常用药物有磺达肝癸钠、舒洛地特(新型药物,可口服、注射)。
(2)维生素K拮抗剂
代表药物为华法林,为香豆素类维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K而间接地抑制肝脏合成依赖于维生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而抑制血液凝固 ......
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