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编号:424915
抗心衰新药:沙库巴曲缬沙坦
http://www.100md.com 2024年5月1日 家庭医药 2022年第1期
本品,沙库巴曲缬沙坦,1+1>2,多重作用机制,降压同时能护心,用药前多沟通,避免合用增风险,遵医嘱用药,注意事项多上心,>>小知识药物共晶
     心力衰竭(简称心衰)是一种进展性疾病,是心血管疾病发展的不良后果,死亡率高、预后不良,严重威胁人类健康。地高辛是最早用于心衰治疗的药物,随后出现了利尿剂、血管扩张剂与非洋地黄类正性肌力药物,但这类药物只能改善患者心衰症状,无法真正延长患者生命。直到上世纪90年代,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)、β受体阻滞剂与醛固酮受体拮抗剂的应用才降低了患者病死率,故神经内分泌抑制剂治疗是心衰药物治疗中的重要里程碑。其后在2010—2015年间,又先后出现了一批新药,如伊伐布雷定、左西孟旦、奈西利肽等,尤其是沙库巴曲缬沙坦的出现,为心衰治疗打开了新局面。

    一项以诺欣妥(沙库巴曲缬沙坦钠片)为基础的全球性研究[该研究覆盖了47个国家、985个中心的8442例患者(中国患者353例),是迄今为止心衰领域以死亡为终点的最大规模的临床研究,也是迄今为止首个、唯一对比“金标准”治疗显示显著生存获益的研究]显示,与目前心衰标准治疗的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)依那普利相比,诺欣妥可显著降低射血分数降低的心衰患者心血管死亡风险20%,心衰住院风险21%,全因死亡风险16%,显著改善心衰患者的症状和生活质量。该研究改变了目前心衰临床治疗格局,也为国内外心衰指南修订和更新奠定了基础。

    《2018中国扩张性心肌病诊断和治疗指南》推荐,对于扩张型心肌病心衰中期的患者,所有无禁忌证者都应积极使用ACEI/ARB,或ARNI沙库巴曲缬沙坦钠片,它们均能降低心衰患者的发病率和病死率。沙库巴曲缬沙坦,1+1>2

    沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦组成。其中,沙库巴曲可以通过抑制脑啡肽酶(一种中性内肽酶,负责机体内源性血管活性物质的降解,包括利钠肽、缓激肽和肾上腺髓质素)而升高利钠肽水平,起到排钠、利尿、扩血管的作用;缬沙坦可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,发挥排钠、利尿、降低醛固酮的释放,进而抑制心肌重塑。

    但沙库巴曲缬沙坦并非传统意义上的复方制剂,它是由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比1∶1组成的单一共晶体,是心血管领域首个双活性物质的共晶体。

    在心力衰竭发生早期,交感神经系统能够通过恢复心输出量以及加强血管收缩,从而维持心脏正常功能。但是随着交感神经系统激活时间的延长,出现内皮细胞功能障碍以及血管平滑肌细胞增殖 ......

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