方健 曾卫华

    随着社会经济的发展和居民生活方式的改变，高血压已成为影响我国乃至全球居民健康的重大公共卫生问题之一。目前临床上主流的降压药包括几大类：血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂(CCB)。氨氯地平属于钙通道阻滞剂。

    钙通道阻滞剂是一类能选择性使细胞内钙离子浓度降低，而影响细胞功能的药物。临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病，如心律失常、高血压、心肌缺血性疾病(如冠心病、心绞痛、脑血管性病、慢性心功能不全等)。

    钙通道阻滞剂的分类有好几种，1987年世界卫生组织(WHO)将钙通道阻滞剂分为选择性和非选择性两类。临床上我们习惯将钙离子通道阻滞剂根据结构不同，简单分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类两大类。

    二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂是目前应用最广的钙离子通道阻滞剂，如目前常用的有各种地平类药物，如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、达罗地平、贝尼地平等。非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，常用药物有地尔硫卓、维拉帕米、氟桂利嗪、普尼拉明等。

    二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂从问世至今，已经产生了三代药物。

    第一代二氢吡啶类，也是我们很熟悉的硝苯地平等，因为生物利用度低，作用时间较短，药物使血浆浓度波动大，用药后起效迅速，迅速扩张血管和激活交感神经系统，也易引起反射性心动过速、心悸和头痛。所以也被称为短效二氢吡啶类药物。后来人们通过改良剂型，制作缓释或控释制剂，改善其药代动力学，使药物24小时均匀释放，使得治疗作用更长更平稳。

    氨氯地平则是第二代二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，它的半衰期比第一代长，同时对血管的选择性更强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，而且因为药物分子能够与血管平滑肌细胞膜的磷脂双分子层紧密结合，具有“膜控”特点，所以药物能够平缓的降低血压，血压波动更小。

    后续人们又研发了第三代，也就是多通道的钙离子通道阻滞剂，例如贝尼地平，在降压的同时不增加患者的心率，可平衡扩张肾小球出/入球小动脉减少肾小球内压力，起到肾脏保护作用。

    氨氯地平对动脉的扩张作用明显，主要用于高血压的治疗，初始剂量为每日5mg，最大剂量为每日10mg。但对于老年患者以及肝功能不全者，需要减半服用 ......