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卡托普利与蛇毒的故事
http://www.100md.com 2024年5月1日 家庭医药 2023年第1期
     卡托普利是第一个上市的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,它的问世开启了高血压药物治疗的新时代,目前临床上常用于治疗高血压和心理衰竭。相信很多高血压患者都对这个药物比较熟悉了,但绝对想不到,这个药,最初来源于巴西蛇毒!

    时间来到1933年,刚毕业的Rochae Silva目睹了一位被巴西蝮蛇咬伤的患者出现低血压症状,猜想蛇毒里含有一种能使血压降低的神秘物质。1948年,Rochae Silva成功从蛇毒中提取出一个具有肽结构的特殊物质,并命名为“缓激肽”。然而,缓激肽只有在蛇毒中能稳定存在,在人体内的半衰期极短,仅几分钟便会完全分解,没有太大的实用价值。

    1965年,Sergio Ferreira在巴西蝮蛇毒液中得到了緩激肽增强因子(BPF)提取物,同时证实BPF可以通过抑制缓激肽降解酶来增强缓激肽的作用。之后,研究人员通过用Ferreira的蛇毒提取液与体外制备的血管紧张素转化酶的反应,发现了蛇毒中含有有效的血管紧张素转化酶抑制剂。

    在John R. Vane(因为对阿司匹林的研究而获得1982年诺贝尔医学奖)的建议下,药理学专家Miguel Ondetti和Squibb公司的David Cushman开始了ACE抑制剂的研发。最终于1981年6月,首个血管紧张素转化酶抑制剂口服制剂——卡托普利获批上市。1985年,默沙东研发出第二个ACE抑制剂,以马来酸依那普利的商标名进入市场,之后又有多种血管紧张素转换酶抑制剂类药物被批准上市,比如依那普利、苯那普利、福辛普利、赖诺普利、咪哒普利、雷米普利等,为全球数亿患者带来福音。, 百拇医药