氢吗啡酮的药理作用及临床研究进展
【摘 要】 氢吗啡酮(HM)是近几年来临床中应用较广的一种阿片类镇痛药,其不仅具有较好的镇痛效果,同时还具有更高的安全性。本文就HM药理作用、临床应用与不良反应做如下综述。【关键词】 氢吗啡酮 药理 临床应用 进展
阿片类镇痛药物是现目前临床中应用较为广泛的重度疼痛药物。氢吗啡酮(HM)是一种阿片类受体激动剂,是一种半合成的吗啡类衍生物。主要用于阿片μ受体,并且在较小程度上可作用于δ受体。相较于吗啡,HM的镇痛效果是其5-8倍,其具有见效快,且代谢产物无活性,其造成的不良反应相较于吗啡较少,非常适合用于癌症疼痛和急慢性疼痛,临床应用具有较高安全性。现就其药理作用及临床应用作如下综述。
1 HM药理作用
HM剂型丰富,可通过皮下注射、肌注、静脉注射、硬膜外注射等方式给药,HM口服制剂主要在小肠上部即可被迅速吸收,并经由肝脏完成代谢,由肾脏完全排出。代谢后HM可生成双氢异吗啡-葡萄苷酸、HM-3-葡萄苷酸(H3G)以及以6-葡萄苷酸代谢物等为主的不经肾脏消除的活性产物。有研究发现,H3G可产生神经兴奋作用,可表现为非常明显的强直阵挛性抽搐、肌阵挛以及触摸诱发情绪激动等 ......
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