奥美拉唑的合成新工艺研究
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【摘 要】 对奥美拉唑合成的新工艺进行研究和讨论，2，3，5-三甲基吡啶在磷钨酸的催化下，并利用30%质量分数的双氧水进行氧化，其中间体的粗品无需进行再次分离，直接对其进行硝化反应；将甲氧基化的中间产物用甲磺酸酐进行重排，得到的酯化物甲磺酸酯直接与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑进行缩合，得到硫醚，之后再将其过酸氧化，得到奥美拉唑。此种合成新工艺的方法简便，缩短了药物合成的反应步骤，节省了氯化水解两步，收率较高，其最佳的反应温度、摩尔收率和反应时间依据条件不同分N-氧化的条件：90℃、97.8%、16h；硝化的条件：90℃、94.1%、6.5h；甲氧基化的条件：66℃、71.8%、3h；缩合的条件：66℃、78%、2h；重排的条件：75℃、71.8%、5h；氧化的条件：-20℃、83.2%、1h。
【关键词】 奥美拉唑 工艺研究 药物合成
【中图分类号】 R917 【文献标识码】 A 【文章编号】 1671-8801(2014)03-0319-01
奥美拉唑是胃酸质子泵的抑制剂，临床上主要用于治疗反食性胃炎和消化性胃溃疡。其主要是以氯甲基物(2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶)和苯并咪唑物(5-甲氧基-2巯基-1H-苯并咪唑)为原料合成硫醚，硫醚再氧化值得的奥美拉唑。
1 合成路线
1.1 主要的试剂和规格
磷钨酸、甲醇钠、，3，5-三甲基吡啶、2-巯基-5甲氧基苯并咪唑、双氧水、甲磺酸酐、间氯过氧苯甲酸、溶剂乙酸乙酯、丙酮、二氧甲烷、氯仿等[1]。
2 典型实验
通过缩合反应来制备硫醚
圆底烧瓶(500ml规格)1个，并安装搅拌轮，将温度计和加液管置于恒温的水槽中 ......
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