王媛媛,曹杰楠,夏梦莹,严国俊,潘金火

    (南京中医药大学药学院,江苏 南京 210023)

    山楂叶为蔷薇科植物山里红CrataeguspinnatifidaBge. var. major N. E. Br.或山楂CrataeguspinnatifidaBge的干燥叶,具有活血化瘀、理气通脉、化浊降脂的功效[1],临床上,常用于心脑血管疾病的治疗。山楂叶中主要含有黄酮类成分、有机酸类成分、微量元素和含氮化合物等,其中黄酮类化合物主要为牡荆素鼠李糖苷、牡荆素葡萄糖苷等,对缺血再灌注损伤(脑缺血、心肌缺血、肺缺血、肾缺血)有保护作用,具有抗动脉粥样硬化、保肝、降糖、降脂、降压作用等[2-3]。但由于山楂叶提取物具有高水溶性与低渗透性的特点,口服生物利用度较低,有必要制备高效制剂改善山楂叶提取物的溶解性,提高其临床应用和价值。

    磷脂复合物是药物和磷脂通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物,磷脂具有亲水性和亲脂性的特点,与人体生理系统具有相似性。黄酮类化合物结构中电负性较强的部位在一定条件下与磷脂带正电荷的极性端通过氢键或分子间作用力结合形成多层囊状磷脂复合物,改善黄酮类药物的脂溶性[4]。本实验将山楂叶提取物制备成磷脂复合物,优化其制备方法,对其理化性质进行研究,以期增强其脂溶性,进一步提高口服生物利用度。

    1 材料

    1.1 仪器

    Waters2695高效液相色谱仪(美国Waters公司);MS-105DU型电子分析天平(梅特勒-托利多国际股份有限公司);Biosafer SB25-12DTD超声波清洗机(赛飞中国有限公司);ZEISS SUPRA 40型扫描电子显微镜(德国蔡司公司);Nicolet-iS 10型傅里叶变换红外光谱仪(美国赛默飞公司);Bruker D8型X射线衍射仪(德国布鲁克公司);UV-2401PC型紫外可见分光光度计(日本岛津公司);85-2型恒温磁力搅拌器(江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司);DKZ-2型恒温水浴振荡器(上海精宏实验设备有限公司)。

    1.2 试药

    山楂叶提取物(批号:FY20S0309,以芦丁计总黄酮>80%)购自南通飞宇生物科技有限公司;大豆磷脂(批号:RH233191,纯度90.0%)购自上海易恩化学技术有限公司;牡荆素葡萄糖苷对照品(批号:20042305,纯度99.79%),牡荆素鼠李糖苷对照品(批号:20042304,纯度99.80%),牡荆素对照品(批号:18052906,纯度≥98%),芦丁对照品(批号:20200803,纯度97.0%),金丝桃苷对照品(批号:19103001,纯度98.35%)均购自南京金益柏生物科技有限公司;乙腈、四氢呋喃为色谱纯,乙酸为分析纯,实验用水为怡宝纯净水 ......