卡维地洛的特性及其在扩张型心肌病心力衰竭中的应用(1)
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中图分类号：R542.2 R256.2 文献标识码：A 文章编号：1672—1349(2007)04—0336—03
卡维地洛是近几年合成的一种新型的第三代β—受体阻滞剂[1]，目前在国内临床应用中有国产的(齐鲁制药厂，商品名金络)及进口的(罗氏制药公司，商品名达利全)两种产品。充血性心力衰竭(CHF)的发生、发展过程中，体内许多代偿机制被激活，以期维持机体循环功能。这些代偿机制主要包括肾素、血管紧张素系统、交感神经系统和内皮素系统等。研究还发现，CHF病人体内氧自由基的产生也明显增多。机体的这些改变又将激活与心血管重构有密切关系的转录因子。同时，氧自由基参与了细胞凋亡或程序性死亡的过程，引起心肌细胞数目持续减少，左室功能逐渐减退。
目前研究证实，达利全能通过多种作用机制对CHF的发生、发展进行有效的干预。美国卡维地洛研究结果显示，达利全能减少死亡风险性65%(P<0.001)，并显著降低再住院率。达利全具有非选择性阻滞β1、β2受体的作用，对血流动力学产生影响；它还能通过阻断α1受体产生扩血管作用，但这种降低外周血管阻力和前负荷的效应并不会引起心排血量的减少或反射性心动过速。不仅如此，达利全还具有不依赖阻滞α1和β1受体的心血管保护作用。达利全抑制、延缓CHF进程。
该药在国内外已被广泛用于高血压病、冠心病、心律失常及充血性心力衰竭的治疗，下面重点介绍达利全在扩张型心肌病(DXM)充血性心力衰竭中的应用。
1 达利全的特性
1.1 药理学特性 达利全主要是通过对β受体和α1受体的双重阻断作用(可非选择性阻断β受体，选择性地阻断α1受体)，大剂量时还可阻断钙通道，从而扩张血管，降低外周阻力和心室壁张力，使血压快速随剂量依赖性下降，减少心脏做功和降低心肌耗氧量；还具有抗氧化和清除自由基的作用 ......
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