中图分类号：R971 文献标识码：A 文章编号：1672-1349(2007)10-0987-03

    3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂简称他汀类(statins)药物，是特异性地作用于肝脏合成胆固醇的限速酶，可使胆固醇合成减少，低密度脂蛋白(LDL)受体活性增强，从而使血清中LDL清除增加，同时还有提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)以及降低三酰甘油(TC)的反应。自1976年第一个他汀类药物美伐他汀(mevastatin)问世以来，他汀类药物已发展至第三代。目前已用于临床的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等，较新的还有瑞舒伐他汀。由于他汀类药物作用机制新颖，疗效显著，毒副反应小，耐受性好。被认为是目前最为经典和有效的降脂药。笔者查阅了近年来国内外的相关文献，对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应等4个方面进行综合性比较，现综述如下。

    1 结构特征

    他汀类药物结构中都有羟甲基戊二酸的活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性的内酯形式药物，他们必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG-CoA还原酶。普伐他汀其本身即具备药理活性，是洛伐他汀的开环羟基酸型，水溶性大，但能通过载体进入肝细胞，主要作用于肝脏 ......