达比加群酯在非瓣膜性房颤抗凝治疗中的应用(2)
达比加群酯是一种新型合成的直接凝血酶抑制剂[8]。达比加群酯不依赖肝脏细胞色素P450系统代谢,该药物口服用药后迅速吸收,用药后1 h起效,2 h~3 h达血浆峰浓度[9],达比加群酯生物利用度较低,为6.5%,药物的半衰期为12 h~17 h,80%以上的药物经肾脏排泄[10],药物的相互作用较少,不需要低维生素K成分饮食[11]。达比加群酯一般不需要常规监测INR值。RELY 研究是迄今为止规模最大的关于房颤临床转归的研究[12,13],该研究评估了达比加群酯的临床安全性和有效性,研究表明在房颤患者中,达比加群酯两种剂量服用均可以预防脑卒中及全身性栓塞发生,且与华法林组效果相似[13,14],这表明服用达比加群酯的有效性与华法林类似,但值得指出低剂量服用严重出血风险较华法林小,高剂量服用严重出血风险与华法林组相似[7,10],这表明小剂量达比加群酯服用较华法林安全性高。另外,有研究显示达比加群酯使用在房颤消融后是安全的,具有良好的耐受性,没有引起出血并发症,也没有引起血栓事件,并且可以在房颤消融后替代华法林[11]。目前研究认为达比加群酯的主要不良反应是消化道反应,已有研究证实两种剂量的达比加群酯消化道出血的风险均高于华法林[12,13]。目前达比加群酯依然缺少特效解毒剂,当发生出血时,切记及时停药避免进一步加重[13] ......
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