抗血小板凝集机理研究进展(2)
2.3 调节血小板内cAMP代谢并增中其含量的药物
血小板内ATP在腺苷酸环化酶(AC)的催化下生成cAMP,cAMP通过其依赖的蛋白激酶调节血小板功能,能在磷酸二酯酶(PDE)作用下代谢成5′-AMP。当cAMP含量增加,可以激活蛋白激酶,使蛋白磷酸化;可以兴奋钙泵并抑制Ca2+从储库中释放,从而抑制血小板的聚集;同时胞浆Ca2+浓度的降低,可以减少磷脂酶的激活,从而抑制磷脂水解及花生四烯酸的释放。
腺苷酸环化酶激活剂和选择性磷酸二酯酶抑制剂均可增加血小板内cAMP含量,抑制血小板聚集。前者代表药物主要包括前列环素(PGI2)、前列腺素E(PGE)类似物,但是化学稳定性差,半衰期短,易引起低血压副作用。后者包括常用的双嘧达莫(Dipyridamole,又名“潘生丁”)等。
抗血小板凝集研究对心脑血管性疾病及其他血栓性疾病的防治均有重要意义。手术过程中需要抗凝,在一些病理初期也需要抗凝。相信随着对血小板研究的深入,应该能够找到具有更好协同效应,及更优的疗效/危险比的抗凝治疗方案,减少抗凝治疗的风险。
参考文献
[1] US Preventive Services Task Force. Aspirin for the prevention of cardiovascular disease: U.S. Preventive Services Task Force recommendation statement. Ann Intern Med, 2009, 150(6): 396-404.
[2] Rivera J, Lozano ML, Navarro-Nú?ez L, et al. Platelet receptors and signaling in the dynamics of thrombus formation. Haematologica, 2009, 94(5): 700-711.
[3] Fontayne A, Meiring M, Lamprecht S, et al. The humanized anti-glycoprotein Ib monoclonal antibody h6B4-Fab is a potent and safe antithrombotic in a high shear arterial thrombosis model in baboons. Thromb Haemost, 2008,100(4):670-677.
作者单位:512000武警广东省总队韶关市支队卫生队, 百拇医药(陈 凡)
血小板内ATP在腺苷酸环化酶(AC)的催化下生成cAMP,cAMP通过其依赖的蛋白激酶调节血小板功能,能在磷酸二酯酶(PDE)作用下代谢成5′-AMP。当cAMP含量增加,可以激活蛋白激酶,使蛋白磷酸化;可以兴奋钙泵并抑制Ca2+从储库中释放,从而抑制血小板的聚集;同时胞浆Ca2+浓度的降低,可以减少磷脂酶的激活,从而抑制磷脂水解及花生四烯酸的释放。
腺苷酸环化酶激活剂和选择性磷酸二酯酶抑制剂均可增加血小板内cAMP含量,抑制血小板聚集。前者代表药物主要包括前列环素(PGI2)、前列腺素E(PGE)类似物,但是化学稳定性差,半衰期短,易引起低血压副作用。后者包括常用的双嘧达莫(Dipyridamole,又名“潘生丁”)等。
抗血小板凝集研究对心脑血管性疾病及其他血栓性疾病的防治均有重要意义。手术过程中需要抗凝,在一些病理初期也需要抗凝。相信随着对血小板研究的深入,应该能够找到具有更好协同效应,及更优的疗效/危险比的抗凝治疗方案,减少抗凝治疗的风险。
参考文献
[1] US Preventive Services Task Force. Aspirin for the prevention of cardiovascular disease: U.S. Preventive Services Task Force recommendation statement. Ann Intern Med, 2009, 150(6): 396-404.
[2] Rivera J, Lozano ML, Navarro-Nú?ez L, et al. Platelet receptors and signaling in the dynamics of thrombus formation. Haematologica, 2009, 94(5): 700-711.
[3] Fontayne A, Meiring M, Lamprecht S, et al. The humanized anti-glycoprotein Ib monoclonal antibody h6B4-Fab is a potent and safe antithrombotic in a high shear arterial thrombosis model in baboons. Thromb Haemost, 2008,100(4):670-677.
作者单位:512000武警广东省总队韶关市支队卫生队, 百拇医药(陈 凡)