尼莫地平固体分散体的制造工艺分析
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【中图分类号】TQ46 【文献标识码】 A 【文章编号】1672-3873(2011)03-0356-01
【摘要】考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体,并制备速释型固体分散体。联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快。
【关键词】尼莫地平 固体分散体 制备
通常受溶出速率限制的药物,根据Whitney-Noyes方程,溶出速率随分散度的增加而增大[1]。尼莫地平能选择性作用于脑血管而广泛应用于缺血性脑血管疾病的治疗,目前又发现其具有许多临床新用途。但该药为水难溶性药物,溶解度小和较强的肝首过作用,致使口服生物利用度低,故增加该药的体外溶出速率,提高其生物利用度具有十分重要的意义,近两年有关尼莫地平固体分散体的研究未见报道。本研究分别以PEG 6000(简写为PEG)、泊洛沙姆Poloxamer 188(简写为Po)为载体及二者不同比例联合作载体制备尼莫地平固体分散体,观察联合载体中不同载体比的固体分散体间、单一载体与联合载体的固体分散体间、固体分散体与相应物理混合物及原料药的体外溶出速率,并配合X射线衍射技术进行物相分析,进行速释制剂的制备。
一、材料与方法
1、 仪器与试药XD-3A型X射线粉末衍射仪(日本岛津);ZRS-4智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);UV-754紫外可见分光光度计(上海分析仪器厂);尼莫地平(天津中央制药厂);PEG 6000(上海浦东高南化工厂);Poloxamer 188(上海医药工业研究院);所有试剂均为分析纯。
2 、样品的制备
固体分散体的制备 采用熔融法。按处方量准确称取载体及原料药(药物:载体= 1∶4,W/W),先将载体置蒸发皿中,于70℃水浴加热至熔融,再加入尼莫地平,并不断搅拌至形成均一透明液体,迅速置冰水浴上冷却,同时剧烈搅拌,待完全固化后,置冰箱冷冻层放置1h后,取出放真空干燥箱中,待脆化取出粉碎,过80目筛保存备用 ......
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