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编号:12700507
抗肿瘤抗生素的研究与进展(2)
http://www.100md.com 2012年3月1日 健康必读·中旬刊 2012年第3期
     2 糖肽类抗肿瘤抗生素

    糖肽类抗肿瘤抗生素主要指博莱霉素(Bleomycin,BIM)族抗生素[17],包括博莱霉素(主要成分BLMA2和BLMB2)、博安霉素(Boanmycin,BNM,BIMA5、平阳霉素(Pingyangmycine,BIMA5)、博宁霉素(主要成分为BIMA5和BIMA6)和培洛霉素(Peplomycine,PEP;BIM的衍生物)等。BLM族抗生素的抗肿瘤作用机制可以解释为BLM进人体内后与Fe2+形成Bleomycin-Fe2+。复合物,使氧分子形成氧自由基(包括超氧阴离子和羟基自由基)与DNA的脱氧核糖反应,引发DNA降解、断链,阻止DNA复制,从而抑制肿瘤细胞DNA的合成。在体内氧化酶的作用下,Bleomycin-Fe2+可形成Bleomycin-Fe3+,后者在含巯基的化合物作用下可还原为前者,此循环作用可不断破坏肿瘤DNA的复制。

    2.1 临床应用:临床上[17],BIM主要与其他药物联合使用,用于治疗各种肿瘤,如食管癌、睾丸癌、恶性淋巴瘤、头颈部鱼鳞癌、乳腺癌及皮肤癌,对肝癌细胞的杀伤作用较阿奇霉素和丝裂霉素强,对结肠癌HT-29的抑制率明显高于丝裂霉素和氟尿嘧啶。另外,其在非恶性肿瘤疑难症的治疗中也有明显效果,如治疗银屑病的总有效率为90%;对尖锐湿疣的治愈率达97.67%;对翼状胬肉和眼睑黄色素瘤的有效率均为100%;对血管瘤的有效率为92.3%;对鼻息肉的有效率为93.5%等 ......
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