浅谈西药阿莫西林在临床上的应用
摘要：本文从阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用等方面介绍了阿莫西林，希望能给阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时希望能引起更多人对相关领域的重视，能对有关阿莫西林的研究起到推动作用。
关键词：阿莫西林； 临床； 应用
【中图分类号】R978.1【文献标识码】B【文章编号】1672-3783(2012)10-0260-01
阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在 AMP 的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO 为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为(+2900)～(+3100)。
本文从阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用等方面介绍了阿莫西林，希望能给阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时希望能引起更多人对相关领域的重视，能对有关阿莫西林的研究起到推动作用。
1阿莫西林的药理作用机制
在AMO中对抗菌活性起到主要作用的结构是6- 氨基青霉烷酸中的 β- 内酰胺环，它能专一性的与细菌内膜上的靶位点结合，从而达到抑制细菌壁黏肽合成酶的活性，以达到阻碍细胞壁黏肽的合成，使得细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
2阿莫西林的临床应用
2.1抗菌作用：阿莫西林的抗菌谱以及对绝大多数细菌的体外抗菌作用与氨芐青霉素基本相同，除了对肠球菌和沙门氏菌的作用会较氨芐青霉素强2倍。除此之外，经过体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，阿莫西林对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强，究其原因可能是由于阿莫西林穿透细胞壁的能力较强，它作用于细菌的细胞壁，会抑制细胞壁的合成。
2.2吸收、 分布和排泄：本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为 74%～94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1h达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨芐的 2.5 倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g 本品后 5min 的血清浓度为 42.6μg/ml， 5h 后为 1μg/ml， 消除半衰期为 1.08h。本品广泛分布于肝、 肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度的10%～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为 17%，服药后 6 h 内尿中排出量为给药量的45%～68%；部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。
2.3临床应用：阿莫西林胶囊或悬液对于90%以上的各种感染在治疗后能使其痊愈或达到显效。而对于溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%～94%。在对治疗慢性支气管炎的疗效要由于氨芐青霉素。单次口服3g阿莫西林，对于无并发症的淋病治愈率可达97%。此外对于皮肤和软组织感染的治愈率可达到96%。用阿莫西林和庆大霉素一同治疗心脏内膜炎获得病愈者也有报告。还可用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者。
3阿莫西林与其他一些药物的联合应用
3.1阿莫西林与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎：经研究发现口服3g阿莫西林与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml 和3.1μg/ml 超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。在采用单独红霉素治疗失败的患者，可采用阿莫西林等三种药物联合治疗，这样也可获得良好的疗效。
3.2阿莫西林与奥美拉唑清除幽门螺杆菌：500mg的阿莫西林同20mg的奥美拉唑合用，使得57例患者细菌的清除率为82.5%。刘氏报道，使用阿莫西林与奥美拉唑两药合用两周经胃镜检查，证实胃溃疡病治愈率达85%，且在停药4周后复查，副反应轻微。
3.3阿莫西林与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡：经研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。
3.4阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎：在慢性支气管炎的急性发作期，如何进行抗感染治疗是控制发作的关键。一同使用阿莫西林与甲半胱氨酸，会致使阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。在药物的药代动力学上，这两种药物具有协同作用，羧甲半胱氨酸可以使得阿莫西林能更容易透过血气屏障，致使阿莫西林在呼吸道分泌物中的药物浓度增加，这样更有利于短期内的细菌消灭。
3.5阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染：Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为 87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。
4各种反应
阿莫西林的副作用，反应率大约为5～6%，主要常见的有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，占其中的3.1%，其次为皮疹，有2%。多发生在传染性单核细胞增多症者中。药物热、哮喘等也有发生。尿常规和肾功能均正常，少数患者的血清转氨酶升高，偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。
参考文献
[1]张敏.阿莫西林在临床上的应用[J].临床合理用药杂志，2011，(33)：5
[2]陆红研.复方京万红软膏的临床运用[J].中国中医药现代远程教育，2011，(17)：27
[3]高瞰，邢俊家.LC/MS/MS法测定人血浆中阿莫西林克拉维酸浓度及其药物代谢动力学及人体生物等效性研究[J].山西医药杂志，2011，(08)：831-833
[4]张建设，范瑞华.口服青霉素类药物过敏反应1例[J].基层医学论坛，2011，(32)：1062
[5]白玉，海玉山.阿莫西林克拉维酸钾引起药物热1例[J].中外医学研究，2011，(15)：81
[6]吕晓菊. 泌尿道感染抗菌药物的应用[J]. 中国执业药师，2011，(06)：29-32, 百拇医药(卢萍)
关键词：阿莫西林； 临床； 应用
【中图分类号】R978.1【文献标识码】B【文章编号】1672-3783(2012)10-0260-01
阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在 AMP 的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO 为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为(+2900)～(+3100)。
本文从阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用等方面介绍了阿莫西林，希望能给阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时希望能引起更多人对相关领域的重视，能对有关阿莫西林的研究起到推动作用。
1阿莫西林的药理作用机制
在AMO中对抗菌活性起到主要作用的结构是6- 氨基青霉烷酸中的 β- 内酰胺环，它能专一性的与细菌内膜上的靶位点结合，从而达到抑制细菌壁黏肽合成酶的活性，以达到阻碍细胞壁黏肽的合成，使得细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
2阿莫西林的临床应用
2.1抗菌作用：阿莫西林的抗菌谱以及对绝大多数细菌的体外抗菌作用与氨芐青霉素基本相同，除了对肠球菌和沙门氏菌的作用会较氨芐青霉素强2倍。除此之外，经过体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，阿莫西林对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强，究其原因可能是由于阿莫西林穿透细胞壁的能力较强，它作用于细菌的细胞壁，会抑制细胞壁的合成。
2.2吸收、 分布和排泄：本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为 74%～94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1h达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨芐的 2.5 倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g 本品后 5min 的血清浓度为 42.6μg/ml， 5h 后为 1μg/ml， 消除半衰期为 1.08h。本品广泛分布于肝、 肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度的10%～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为 17%，服药后 6 h 内尿中排出量为给药量的45%～68%；部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。
2.3临床应用：阿莫西林胶囊或悬液对于90%以上的各种感染在治疗后能使其痊愈或达到显效。而对于溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%～94%。在对治疗慢性支气管炎的疗效要由于氨芐青霉素。单次口服3g阿莫西林，对于无并发症的淋病治愈率可达97%。此外对于皮肤和软组织感染的治愈率可达到96%。用阿莫西林和庆大霉素一同治疗心脏内膜炎获得病愈者也有报告。还可用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者。
3阿莫西林与其他一些药物的联合应用
3.1阿莫西林与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎：经研究发现口服3g阿莫西林与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml 和3.1μg/ml 超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。在采用单独红霉素治疗失败的患者，可采用阿莫西林等三种药物联合治疗，这样也可获得良好的疗效。
3.2阿莫西林与奥美拉唑清除幽门螺杆菌：500mg的阿莫西林同20mg的奥美拉唑合用，使得57例患者细菌的清除率为82.5%。刘氏报道，使用阿莫西林与奥美拉唑两药合用两周经胃镜检查，证实胃溃疡病治愈率达85%，且在停药4周后复查，副反应轻微。
3.3阿莫西林与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡：经研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。
3.4阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎：在慢性支气管炎的急性发作期，如何进行抗感染治疗是控制发作的关键。一同使用阿莫西林与甲半胱氨酸，会致使阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。在药物的药代动力学上，这两种药物具有协同作用，羧甲半胱氨酸可以使得阿莫西林能更容易透过血气屏障，致使阿莫西林在呼吸道分泌物中的药物浓度增加，这样更有利于短期内的细菌消灭。
3.5阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染：Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为 87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。
4各种反应
阿莫西林的副作用，反应率大约为5～6%，主要常见的有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，占其中的3.1%，其次为皮疹，有2%。多发生在传染性单核细胞增多症者中。药物热、哮喘等也有发生。尿常规和肾功能均正常，少数患者的血清转氨酶升高，偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。
参考文献
[1]张敏.阿莫西林在临床上的应用[J].临床合理用药杂志，2011，(33)：5
[2]陆红研.复方京万红软膏的临床运用[J].中国中医药现代远程教育，2011，(17)：27
[3]高瞰，邢俊家.LC/MS/MS法测定人血浆中阿莫西林克拉维酸浓度及其药物代谢动力学及人体生物等效性研究[J].山西医药杂志，2011，(08)：831-833
[4]张建设，范瑞华.口服青霉素类药物过敏反应1例[J].基层医学论坛，2011，(32)：1062
[5]白玉，海玉山.阿莫西林克拉维酸钾引起药物热1例[J].中外医学研究，2011，(15)：81
[6]吕晓菊. 泌尿道感染抗菌药物的应用[J]. 中国执业药师，2011，(06)：29-32, 百拇医药(卢萍)