胰岛素增敏剂是20世纪80年代初期研制成功的针对胰岛素抵抗的新型口服降糖药物。早期产品曲格列酮因为有严重的肝毒性而被淘汰。目前临床应用的主要是罗格列酮和吡格列酮。虽然此类药物降糖效力比磺脲类和双胍类略低，但疗效更持久，单独使用时可降低空腹血糖2.4～4.4毫摩尔/升、降低糖化血红蛋白0.5%～1.9%(平均1.5%)。

    作用机制

    胰岛素增敏剂通过降低肌肉和脂肪组织对胰岛素的抵抗，增强这些组织对葡萄糖的摄取和利用，降低肝糖原的分解、抑制肝脏的糖异生作用，从而降低血糖。也就是说，它是通过增强机体对胰岛素的敏感性，而不是通过刺激胰岛素分泌来发挥降糖作用的。与磺脲类不同，胰岛素增敏剂在改善血糖控制的同时，伴随着胰岛素水平的下降。

    适应证

    (1)适用于经饮食控制、体育锻炼后血糖仍不正常的2型糖尿病患者，本药可以单用，也可与其他口服降糖药或胰岛素联用；(2)单用二甲双胍或磺脲类药物血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可加用本药；(3)单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者，可加用本药；(4)本药也可用于治疗代谢综合征；(5)存在明显胰岛素抵抗的肥胖2型糖尿病患者也可选用本药。

    禁忌证

    (1)1型糖尿病和酮症酸中毒患者禁用，因为胰岛素增敏剂只有在有胰岛素时才能发挥作用；(2)肝功异常、血清转氨酶高于正常上限2.5～3倍者禁用，但单纯乙肝表面抗原阳性者不是该药的禁忌证；(3)心衰及水肿患者、妊娠和哺乳期妇女应避免服用；(4)已知对本品或其中成分过敏者禁用 ......