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编号:11802997
冰片对奥硝唑透膜吸收的影响
http://www.100md.com 2009年7月1日 《社区医学杂志》 2009年第13期
     [摘要]目的 研究冰片对奥硝唑透膜吸收的影响。方法采用双室透皮扩散装置,以离体青蛙皮肤为透皮屏障,以紫外分光光度法测定药物含量,计算累积透过量。释放液分为四组:A组为0.01%奥硝唑、B组为0.01%奥硝唑+0.1%氮酮、c组为0.01%奥硝唑+0.1%冰片、D组为O.01%奥硝唑+0.1%氮酮+O.1%冰片的磷酸盐缓冲液。结果 氮酮、冰片及二者联用对奥硝唑的透膜吸收均有显著的促进作用(P<0.01);冰片的贮库效应较显著(PD组>B组>A组。

    3讨论

    除了传统的口服和静脉给药途径外,近几年非口服给药方法发展迅速。皮肤和直肠、鼻腔、眼、口腔、气道、阴道等粘膜给药已成为常用和重要的给药途径,但这些给药途径在实际应用中常遇到药物难以吸收或吸收缓慢的问题,因此寻找和开发新的吸收促进剂就显得尤为重要。目前已发现水杨酸及其衍生物类、甘草甜素及甘草次酸衍生物、胆汁酸及其衍生物类。然而随着对促进剂使用方法和促吸收机制研究的不断深入,发现大多数的促进剂都不同程度地存在毒性,影响了其在药物制剂中的应用。如何在发挥药物促进剂的促药物吸收的基础上,尽可能降低或抑制促进剂的毒性已成为药物吸收促进剂研究的热点之一。

    冰片是一种小分子、脂溶性萜类物质,具有通关、开窍、醒神的作用。冰片在眼科外用药中,除本身的作用外,还可能具有促进其他药物穿透角膜屏障的作用;促进氟尿嘧啶、水杨酸的透皮吸收;除自身可透过血脑屏障外,冰片还可促进某些亲水性物质如泛影葡胺、庆大霉素、顺铂等透过血脑屏障。采用电子自旋共振的方法研究冰片对兔角膜上皮细胞膜促吸收作用,结果发现冰片的加入可使粘膜的膜磷脂双分子层运动更加有序,使膜的通透性增加,从而使药物进入血液的屏障减小,表明冰片的促渗透作用是由于冰片具有改善膜通透性的结果。本实验结果显示,冰片对奥硝唑透膜吸收有明显的影响,可使贮库效应显著增加,从而证明了冰片对粘膜吸收的促进作用,表明冰片可作为粘膜吸收促进剂应用于药物制剂中。, 百拇医药(魏红燕)