[摘 要]目的 对近年来环孢素A制剂的研究进展进行综述。方法 检索各种文献资料，对环孢素A的各种制剂从释药性能，体内分布，药效学，药动学及制备等方面研究分析。结果 环孢素A的各种新技术，特别是纳米粒、脂质体能提高生物利用度，降低毒副作用。结论 各新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了非常广阔的前景。

    关键词：环孢素A 纳米粒 脂质体

    中图分类号：R969 文献标识码：A 文章编号：1672-5085(2008)1-0058-03

    环孢素A(cyclosporine A CyA)是一种含11个氨基酸的环状多肽，是第三代高效免疫抑制剂，主要用于器官移植或组织移植后排异反应的防治和自身免疫性疾病的治疗。环孢素A常作肾、肝和心脏移植的免疫抑制剂，它的发现开创了器官移植的新纪元，各国都在对环孢素A制剂进行广泛深入的研究。环孢素A由于具有严重的肾毒性、中枢神经系统毒性、肝毒性及消化道反应等，从而影响其广泛应用，为了解决以上问题，有必要对环孢素A制剂作深入研究，减少其不良反应，提高病人用药的顺应性。目前环孢素A 制剂的研究主要集中在以下几个方面：

    1 口服制剂

    目前环孢素A普通口服制剂主要有口服液和软胶囊，但环孢素有较大的分子质量、亲脂性强和水溶性低且高度依赖胆汁吸收和广泛的胃肠道代谢使得其口服生物利用度低且个体内和个体间的差异很大。MuellerEA 等对环孢素A软胶囊(用环孢素A及乙醇组成的微型乳剂制得)进行药动学的研究 ......