【摘 要】综述氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等非肽类血管紧张Ⅱ受体拮抗剂药物动力学特点，以及在高血压、充血性心力衰竭等方面的临床应用。

    【关键词】血管紧张素Ⅱ受体；拮抗剂药；高血压；临床应用

    肾素-血管紧张素系统(RAS)在调节血压及体液平衡方面起着重要的作用，而AT1受体拮抗药是一种常见的RAS阻断剂，具有专一性强的作用特点[ 1 ]。1995年以来成功合成了多种非肽类的具有高度选择性、作用时间持久、可供口服的AT1拮抗药，如氯沙坦、伊白沙坦及缬沙坦等[2]。AT1受体拮抗药作用直接，能够使血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)收缩血管及促进肾上腺释放醛固酮的功能受到抑制，从而降低血压，减轻心脏的后负荷，有效治疗充血性心衰。本文简要综述了几种常用抗高血压药物的特点及临床应用情况，具体内容如下：

    1 氯沙坦(losartan)

    口服易吸收，生物利用度为33%，口服后有14%的氯沙坦在人体肝脏内代谢为5-羧酸代谢物(EXP3174)。EXP3174是氯沙坦的一种中间代谢物，具有较强的AT1受体拮抗活性，比原形氯沙坦强10-40倍；氯沙坦还能增加尿酸排泄 ......