王 勤，周 刚，申 键

    (1.内蒙古自治区药品检验研究院，内蒙古 呼和浩特 010010；2.内蒙古医科大学药学院，内蒙古 呼和浩特 010110)

    槲皮素(quercetin，3,5,7,3′,4′-五羟基黄酮)属于多羟基黄酮类物质。自然界中广泛分布，许多种植物的根、茎、叶、花、果实中都存在。槲皮素具有多种生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、抗自由基、抗氧化和调节免疫等[1-5]，槲皮素抗肿瘤和抗氧化作用的临床使用并不是十分理想，且稳定性和水溶性都较差。研究显示，金属元素与槲皮素生物活性的协同作用可以使药效提高，毒副作用降低，且槲皮素金属离子配合物的水溶性和稳定性一般高于配体本身[6]。通过形成金属配合物可以得到毒性低、药效高、生物利用度好的药物，且金属元素与配体结合产生新化合物的药理作用还具有一定的靶向性[7]，有利于槲皮素生物活性的改造，并为寻找其新的作用提供方向。

    1 槲皮素金属配合物的合成与表征

    槲皮素具有π键共轭体系，且含有强配位氧原子，其结构如图1所示。强配位氧原子可与不同的金属离子形成配位键，即分子中的-C=O、-OH的氧提供孤电子对，与金属离子缺少电子的空轨道形成配位键，这些金属可以是Al、Mg，Se、Cr、Cu、Zn、Fe、Pr、Eu、Tb、Dy等[8]元素，包括主族、副族、镧系和锕系的元素。

    1.1 主族元素配合物

    槲皮素可以和常见主族元素Ge(Ⅱ)、Al(Ⅲ)、Se(Ⅱ)、Pb(Ⅱ)等形成配合物[9]。刘秋伟等[10]在碱性非水溶液中合成槲皮素-Ca(Ⅱ)，采用红外光谱、紫外光谱和核磁氢谱对其结构进行表征。结果显示，槲皮素的3-OH、4-C=O、3′-OH、4′-OH可与Ca(Ⅱ)结合形成配位比为2∶1的配合物，且3′-OH和4′-OH与Ca(Ⅱ)结合会导致配合物接受质子的能力下降。

    翟广玉等[11]合成了槲皮素-铋，并对其进行表征。槲皮素于PH=8.5甲醇溶液中与无水氯化铋反应加热回流生成槲皮素-铋配合物 ......