●刘英男

    非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究

    ●刘英男

    非甾体抗炎药在目前的使用人群非常广，使用量非常大，在众多医药销售中占有极高的市场份额。此类药物的合成方法也是多种多样，临床应用非常广泛。非甾体抗炎药不仅具有抗炎的作用，同时还有解热镇痛，抗风湿，抗肿瘤等作用。本文将从它的合成以及抗炎镇痛活性研究的方面予以介绍。

    非甾体抗炎药；抗炎镇痛；副作用

    纵使非甾体药物的合成方法千差万别，但是它们的作用机制及药理上的相互作用基本上是一致的，都是为了抑制环氧化酶的合成，前列腺素是导致人体某个部位发炎或者疼痛的重要物质，环氧化酶能够催化花生四烯酸转化为前列腺素，当环氧化酶被抑制之后，意味着着前列腺素的生成也被抑制，所以非甾体类药物在抗炎与镇痛方面的作用不可小觑。

    1 非甾体抗炎药的合成

    在临床上非甾体抗炎药多种多样，在这里我仅以阿司匹林(乙酰水杨酸)为例简单介绍一下它的化学合成的方法。所谓乙酰水杨酸无非就是由水杨酸和醋酐在浓硫酸的作用下经过酯化反应而得到的产物，它在实验室中合成时主要进行的操作包括水浴加热，抽滤以及重结晶等，具体的实验操作过程如下所示。

    1.1 乙酰水杨酸粗品的制备

    首先用托盘天平称量10.0克的水杨酸，将其放置于500毫升的锥形瓶中，加入25.0毫升的醋酸 ......