均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒
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摘要：目的制备槲皮素固体脂质纳米粒。方法采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒，以包封率为考察指标，均匀设计法优化处方与制备工艺。结果按最优工艺条件制得的纳米粒均匀圆整，粒径为(203±75)nm，包封率为48.5%。结论优选的槲皮素固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行。
关键词：槲皮素；固体脂质纳米粒；均匀设计
中图分类号：R931.71文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)02-0001-03
Optimization of Preparation Techniques of Quercetin Solid Lipid Nanoparticles by Uniform Design
LI Hou-li1, ZHAI Guang-xi1*, MA Yu-kun2, LI Ling-bing1
(1.School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China; 2.Department of Pharmacy, No.2 People Hospital of Jinan, Jinan 250002, China)
Abstract：Objective To prepare quercetin-loaded solid lipid nanoparticles(QT-SLN). Methods The QT-SLN was prepared by emulsification at a high temperature and solidification at a low temperature. The optimum formulation and preparation technique of the QT-SLN were selected by uniform design with the entrapment efficiency as the evaluation parameter. Results The QT-SLN prepared in the optimized formulation was even and regular in appearance with particle diameter of(203±75)nm and entrapment efficiency of 48.5%. Conclusion The optimized QT-SLN technique is stable and feasible.
Key words：quercetin; solid lipid nanoparticles; uniform design
槲皮素(quercetin，QT)是一种天然的黄酮类化合物，具有抗癌防癌、抗自由基、抗贫血、抗炎、抗过敏等多种生物活性及药理作用[1]。但槲皮素几乎不溶于水，脂溶性较小，因此口服吸收生物利用度低，影响了临床应用。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)系指以天然或合成的固态类脂为载体，将药物包裹或分散于其中，制成粒径为10～1 000 nm的固体胶粒给药体系。该体系生物相容性好，可提高药物的生物利用度，适合多种途径给药[2]。本研究旨在改善槲皮素的口服吸收，以脂溶性、可生物降解材料硬脂酸作为药物载体，采用高温乳化蒸发-低温固化法研制槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN)，并以均匀设计优化QT-SLN的制备工艺。
1材料
1.1药品与试剂
槲皮素(山东大学药学院王厚全教授提供，纯度99.0%)；硬脂酸(天津市中原化工有限公司)；卵磷脂(上海太伟药业有限公司，磷脂酰胆碱含量65.0%)；吐温-80(Tween-80，上海试一化学试剂有限公司)；聚乙二醇400，丙酮，氯仿，乙醇及其它试剂皆为分析纯。
1.2仪器
UV-2102 PCS型紫外可见分光光度计(上海尤尼柯仪器有限公司)，JJ-1型电动搅拌器(金坛市金城国胜仪器厂)；85 B-2型磁力加热搅拌器(南通科学仪器厂)；JEM-100 CXⅡ透射电镜(日本电子公司)；SS-14 A型框式
超过滤器(上海瑞丽分析仪器厂)；电子天平(上海精密科学仪器有限公司)。
2方法
2.1 QT-SLN的制备
2.1.1制备工艺采用高温乳化-低温固化法制备纳米粒。量取一定浓度的聚乙二醇400溶液，加入适量吐温-80构成水相，取适量此体系水浴加热至80 ℃。精密称取槲皮素、适量的硬脂酸和卵磷脂，加至氯仿与丙酮的混合溶剂中，水浴加热至相同温度溶解得到澄明的有机相。1 000 r/min搅拌下将有机相倾入水相中，恒温搅拌1 h, 使有机溶剂完全挥发，得到初乳，将初乳倾入一定体积的水相中，冰浴条件下1 000 r/min搅拌1 h，即得QT-SLN混悬液。
2.1.2均匀设计法优化处方根据文献[3-5]与预试验，以包封率测定结果为优化指标，以制备QT-SLN的4种辅料吐温-80、聚乙二醇400、硬脂酸和卵磷脂作为4个考察因素，采用[U9 (34)]均匀设计表筛选处方，对处方优化。因素、水平及结果见表1。
表1QT-SLN 均匀设计试验方案及试验结果 ......
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