薄荷醇促透皮吸收作用的研究进展
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摘要：对近年关于薄荷醇促透皮吸收方面的研究进展作一综述。
关键词：薄荷醇；经皮给药；吸收
中图分类号：R282.71文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)06-0044-03
Research Advance on Promoting Transdermic Absorption of Menthol
WANG Lu , HE Wei * , LI Yong
(Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China)
Abstract：The research and development of menthol as a penetration enhancer is reviewed.
Key words：menthol; transdermic administration; absorption
薄荷为唇形科植物薄荷的地上干燥部分，用于医药、食品、香料、化妆品等领域。作为中药用于治疗风热感冒、风温初起、头痛、目赤、咽喉肿痛等。薄荷醇是环状单萜类化合物，是薄荷挥发油的主要成分。薄荷醇作为透皮吸收促进剂，在经皮给药系统中具有良好的促透效果，现将近年这方面的研究进展作一综述。
1对不同药物的促透皮吸收作用
1.1抗生素、抗菌类药物
朱健平等[1]用简单小室装置，多波长面积积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促透皮吸收作用，与不含促透剂的对照组比较，显著提高了酮康唑的经皮渗透度，3%薄荷醇24 h可使酮康唑的透皮吸收率增加2.16倍。
许卫铭等[2, 3]用两室扩散池体外实验装置，以兔皮为屏障，用不同浓度的薄荷醇作促透剂，测定甲硝唑的吸光度，计算其渗透系数，结果显示，0.5% ~2%浓度范围内，随薄荷醇浓度增加，甲硝唑的渗透系数逐渐增大，但当薄荷醇的浓度达到4%时，促透作用反而有所降低。同时发现，2%薄荷醇可使甲硝唑的贮库效应增加，扩散时滞缩短；以性状不同的兔皮作为屏障，用薄荷醇作为促透剂，测定甲硝唑的吸光度。结果显示，甲硝唑在去除角质层皮肤的透过率明显大于完整皮肤，表明角质层可能是甲硝唑透皮的主要屏障；在完整皮肤中，薄荷醇明显地促进了甲硝唑的透皮吸收，表明薄荷醇促甲硝唑透皮吸收的屏障作用主要在角质层。
黄艳萍等[4] 用改良的Franz扩散池，对含不同浓度薄荷醇的阿昔洛韦凝胶，用小鼠皮进行体外透皮作用研究，以紫外分光光度法测定阿昔洛韦累积渗透量及渗透速率，发现含1%，3%，5%薄荷醇凝胶的渗透速率分别为不含薄荷醇凝胶的0.97，2.29，1.12倍，表明3%薄荷醇对阿昔洛韦凝胶有明显的促渗作用。
冯小龙等[5]用离体透皮实验装置进行透皮吸收实验，表明薄荷醇明显地提高了环吡酮胺的渗透系数。刘焕龙等[6]用离体透皮实验装置进行透皮吸收实验和贮库效应的研究，用正交函数分光光度法消除皮肤浸出物的吸收干扰，结果表明，薄荷醇无明显的促透作用，但可增加贮库效应。冯小龙等[7] 用上述方法，发现1%薄荷醇对特比萘芬经皮渗透有明显地促进作用。
1.2解热镇痛、抗炎药物
吴宋夏等[8]用水平式两室扩散池体外透皮吸收实验装置，研究薄荷醇对水杨酸的透皮促进作用，发现1.5%、3.0%的薄荷醇明显地增加了水杨酸的透皮率。王晖等[9]用离体鼠皮作透皮吸收实验，结果表明，薄荷醇和氮酮对水杨酸透皮吸收有促进作用，随着薄荷醇浓度的增加，促透作用明显增强。3%薄荷醇促透作用最强，相同浓度氮酮的促透作用则显著降低，显示浓度相同时，薄荷醇对水杨酸的促透作用大于氮酮。徐伟等[10]用离体小鼠皮研究了薄荷醇对水杨酸乙醇液透皮吸收的影响。薄荷醇的含量固定，乙醇浓度由50%加大至70%，水杨酸透皮速率随之增大，乙醇浓度至80%，水杨酸透皮速率反而减少；固定薄荷醇的含量及乙醇浓度，pH值由4.5逐渐增加至7.5，水杨酸透皮速率随之减少，表明薄荷醇的促透皮吸收作用与溶液的醇浓度和pH值有关。
王晖等[11, 12]用离体透皮实验装置进行透皮吸收实验和研究贮库效应，结果显示，薄荷醇对双氯芬酸钠的体外透皮吸收有明显的促进作用，时滞明显缩短。以双氯芬酸钠为模型药物，以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂，在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收实验，计算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间，运用灰关联聚类法评价促透效果，结果显示，薄荷醇、氮酮对双氯芬酸钠的促透效果最好，冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。许碧莲等[13]用两室扩散池体外实验装置，以兔皮为屏障，使用不同浓度的薄荷醇，测定双氯芬酸钠的渗透系数，显示0.02 kg/L及0.03 kg/L薄荷醇均有促皮渗透作用，以0.02 kg/L薄荷醇的促皮渗透作用最强。
祁静[14]用体外扩散池法，以双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透量为指标，用HPLC法定量检测双氯芬酸钾透过量，结果显示，与不含促透剂样品比较，2%薄荷醇显著提高了双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透度(P<0.01)，12 h中双氯芬酸钾的累积透过量增加了227.7%，经皮渗透速率提高了2.277倍。
王晖等[11, 15]在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和时滞、稳态流量研究，结果表明，薄荷醇对吲哚美辛的体外透皮吸收有明显的促进作用，与氮酮组及其他组相比，时滞缩短作用明显，稳态流量作用显著降低。
成明建等[16] 用改进的Franz扩散池，紫外分光光度法检测浓度，比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响，发现薄荷醇有良好的促渗作用，显著提高了奥沙普秦的渗透速率。
1.3 抗肿瘤药物
王晖等[17] 用离体家兔进行透皮吸收实验，结果表明，制剂中含有1%，2%，4%薄荷醇对5-氟尿嘧啶经皮渗透有明显地促进作用，增渗倍数分别为1.25，1.45和1.37，以含2%浓度的薄荷醇组作用最强。薄荷醇对5-氟尿嘧啶经皮渗透的贮库效应有明显的影响，含2%和4%薄荷醇组尤有显著的贮库效应，其增渗倍数分别为对照组的1.09，1.24和1.16。
1.4维生素类药物
许碧莲等[18] 用两室扩散池体外透皮实验装置，以兔皮为屏障，使用不同浓度的薄荷醇和樟脑，测定烟酰胺的透皮百分率，表明含3%薄荷醇组和3%樟脑组烟酰胺透皮百分率均明显增加，显示薄荷醇和樟脑对烟酰胺均有良好的促皮渗透作用。
1.5激素类药物
傅若秋等[19]用简单小室法 ......
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