盐酸氨溴索渗透泵控释片的制备及体外释放度考察
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摘要：目的研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的处方与工艺。方法以体外累积释放度作为评价指标，采用正交设计优化盐酸氨溴索渗透泵控释片的处方，并进行体外释放度考察。结果自制盐酸氨溴索渗透泵控释片在12 h 内呈现良好的零级释放。结论盐酸氨溴索渗透泵控释片体外释药速度较市售胶囊缓慢、平稳。
关键词：盐酸氨溴索；渗透泵；正交设计
中图分类号：TQ460.72文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)11-0031-05
Preparation and Drug Release in Vitro of Ambroxol Hydrochloride Osmotic Pump Controlled Release Tablets
CHENG Xiong-kai, ZHAI Guang-xi
(School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China)
Abstract：Objective To study the formula and technology of ambroxol hydrochloride osmotic pump controlled release tablets. Methods The cumulative percent release was used as the evaluation standard for the drug release profile in vitro. According to the orthogonal design, the optimal formula of ambroxol hydrochloride osmotic pump controlled release tablets was gained. The drug release profile of the product in vitro was investigated. Results The self-made ambroxol hydrochloride osmotic pump controlled release tablets had excellent character of zero-order release in twelve hours. Conclusion The drug release profile of self-made ambroxol hydrochloride osmotic pump controlled release tablets in vitro are slower and steadier than that of ambroxol hydrochloride sustained capsules sold in the market.
Key words：ambroxol hydrochloride；osmotic pump；orthogonal design
微孔渗透泵是近年开发研制用于恒速控制释放药物的给药系统，其片心通常是水溶性药物，外面用水不溶性聚合物包衣，成为半透膜壳，药物通过致孔剂形成的海绵状膜上的微孔释放，减少了传统渗透泵制剂单一释药孔所致局部药物浓
度过高引起的刺激性[1-3]。盐酸氨溴索是溴己新的代谢产物，祛痰作用强于溴己新，20世纪80年代初在德国上市，目前国内没有控释片上市。其普通片剂每日需服用3次，为了减少给药次数，减少药物的毒副作用，现以盐酸氨溴索为模型药物，在优选处方和工艺的基础上制备了盐酸氨溴索渗透泵控释片，并对其体外释放度进行了考察。
1仪器与药品
1.1仪器
分析天平(赛多利斯精密天平有限公司)；DP/30单冲压片机(北京国药龙立科技有限公司)；荸荠式糖衣机(上海黄海药检仪器厂)；UV-1800紫外-可见分光光度仪(北京瑞利分析仪器有限公司)；ZRS-8G智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；LC-10ATVp高效液相色谱仪(岛津公司)；N2000色谱工作站(浙江大学智达信息工程有限公司)，C18色谱柱(4.6 mm×50 mm，5 μm)。
1.2药品与试剂
盐酸氨溴索(北京太洋药业有限公司)；辅料A、B、C(北京凤礼精求商贸有限公司)；Surelease(乙基纤维素水分散体，上海卡乐康公司)；PEG400(北京凤礼精求商贸有限公司)；冰醋酸(天津)，甲醇(色谱纯，北京化学试剂厂)；百沫舒(盐酸氨溴索缓释胶囊，上海爱的发制药有限公司；规格：75 mg/粒)。
2方法与结果
2.1盐酸氨溴索渗透泵控释片的制备
片心的制备：将备选的辅料与盐酸氨溴索按处方比例混合后，用黏合剂制成软材，用20目筛网制粒，(40±5)℃干燥后，用18目筛整粒，加入适量硬脂酸镁混匀，用直径9 mm的深凹冲模压片，每片含盐酸氨溴索75 mg，硬度约7 kg。
包衣液的制备：将处方量的滑石粉、消泡剂、PEG 400加入水中，用胶体磨混合均匀，搅拌下加入Surelease，使其完全混悬，成均一混悬液，即得。包衣前过0.25 mm筛网，包衣过程中持续搅拌。
包衣过程：将片心置于包衣锅内，包衣锅的转速为20 r/min，使片心在锅内均匀翻滚，充分打磨。转动3 min后，取出片心称取总重，再放入包衣锅 ......
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