摘要：目的制备紫杉醇长循环脂质体并观察其在大鼠体内的药动学。方法用薄膜分散法制备紫杉醇长循环脂质体；HPLC法测定血浆中紫杉醇的药物浓度；用3P97程序计算药动学参数。结果脂质体粒径为(106.5±1.7)nm，包封率为(87.5±2.5)%，紫杉醇长循环脂质体和紫杉醇注射液的血药浓度-时间曲线均符合二室模型，药动参数t1/2β分别为(7.32±1.24)h和(0.32±0.06)h，AUC分别为(23.85±1.20)μg·h·mL-1和(5.08±0.45)μg·h·mL-1。结论与紫杉醇注射液相比，紫杉醇长循环脂质体显著延长了紫杉醇在血液循环系统中的驻留时间，具有长效作用。

    关键词：紫杉醇；长循环脂质体；包封率；药动学

    中图分类号：R946文献标识码：A文章编号：1672-979X(2009)-01-0014-04

    Preparation of Long-circulating Paclitaxel-containing Liposomes and Its Pharmacokinetics ......