糖皮质激素在非感染性角膜疾病和角膜屈光手术中的应用(1)
中图分类号:R776.1文献标识码:B文章编号:1672979X(20091糖皮质激素分类
肾上腺糖皮质激素(glucocorticoids)是一种肾上腺皮质激素,属甾体类化合物,由束状带合成和分泌,有氢化可的松和可的松等,其分泌和生成受促肾上腺皮质激素(ACTH)调节。生理情况下所分泌糖皮质激素主要影响物质代谢,超生理剂量的糖皮质激素有抗炎、抗免疫等药理作用。
糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。短效包括氢化可的松、可的松;中效包括泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松龙、曲安西龙;长效包括地塞米松、倍他米松等。
糖皮质激素分为酮类(ketones)和酯类(esters)。酮类包括地塞米松、强的松龙、利美索龙(rimexolone)、氟米龙(fluorometholone)等;酯类包括氯替泼诺(loteprednol)。酮类的泼尼松龙分子中的C20被酯替代,形成了氯替泼诺[3]。
20世纪80年代初Bodor等[4]提出了基于代谢理论的“软药设计(softdrugdesign)”构想。软药是指具有生理活性的药物,在体内经过预期可控的代谢途径形成无毒无药理活性的代谢物,不蓄留体内发生有害的后续反应。软药设计是将化合物的构效关系(structureactivityrelationship,SAR)与构代关系(structuremetabolismrelationship,SMR)以及理化性质相结合 ......
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