异长春花碱油水分配系数及pH值对其的影响
摘要:目的测定异长春花碱的表观油水分配系数,研究pH值对其的影响,为异长春花碱的处方设计提供参考。方法用摇瓶法测定异长春花碱在正辛醇一水中的表观油水分配系数,建立用HPLC测定异长春花碱的方法,流动相乙腈-0.06 mol/L磷酸二氢钾(用盐酸调pH=3)(35:65),检测波长215nm,加样回收率99.5%,RSD=0.8%。结果pH5.0,5.8,6.5,7.0,8.0环境中,异长春花碱油水分配系数的平均lgP直分别为1.000 6,1.394 9,1.863 3,2.100 6和2.355 2。结论pH影响异长春花碱表观油水分配系数,在pH 5-8范围内,异长春花碱表观油水分配系数随pH增大而增大,且不受药物浓度的影响。
关键词:异长春花碱;油水分配系数:pH
中图分类号:TQ283
文献标识码:A
文章编号:1672-979X(2010)03-0105-03
异长春花碱(vinorelbine,VRB)是从长春花Catharathus roseus(Linn.)G.Don中提取的一种生物碱,化学名称为3’,4’-二脱氢-4脱氧-C-去甲长春花碱。VRB通过作用于肿瘤细胞微管蛋白质干扰肿瘤细胞的代谢,治疗非小细胞肺癌、乳腺癌疗效突出。油水分配系数是指在平衡状态时,药物在油相和水相中的浓度比 ......
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