眼后段给药系统研究进展(2)
1.2.2 脂质体 根据大小和形态可分为小型单层脂质体(20~80 nm),大型单层脂质体(80~1000nm)和多层脂质体(100~4 000nm)。脂质体主要有胆固醇、鞘氨醇、糖脂或其它两性分子物质组成。脂质体的制备和存储要求比微球高。引入聚乙二醇(PEG)可以增加脂质体结构的完整性,减少被网状内皮系统摄入的几率,增强在血清中的稳定性。玻璃体内注射脂质体可明显增加药物的半衰期,减少副作用。玻璃体内注射含有更昔洛韦前药的脂质体可有效抑制CMV视网膜炎。由于巨噬细胞吞噬和病变时眼血-视网膜屏障被破坏,使脂质体在病变眼中的半衰期低于正常眼。但脂质体也存在一些问题,如可以引起暂时性视力模糊,高浓度时可以引发白内障等。
脂质双分子层修饰后,可在外部信号(如激光、电场或磁场)作用下,或特定抗原和抗体作用下到达靶器官,实现药物靶向性。维替泊芬脂质体(Visudyne)是应用光动力学治疗CNV。静脉注射维替泊芬脂质体,在红光激发器作用下到达脉络膜和视网膜。然而光动力疗法可引起局部产生血管内皮生长因子(VEGF),导致局部脉络膜新生血管再生,因此需要重复治疗。罗他泊芬(Photrex)是另一种光敏脂质体给药系统,用以治疗CNV,给药次数少于Visudyne。
2 靶向性给药
靶向性给药系统可分为被动和主动靶向给药 ......
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