新治疗失眠药物在老年人中的应用(1)
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[关键词]失眠；治疗；老年人
[中图分类号]R971[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2007)05(c)-013-02
现代社会人口老龄化发展的趋势明显，老年人失眠症的发生率较高，失眠症是导致老年人发病率显著上升的病因之一。有必要重视以失眠症为主的老年人睡眠障碍。苯二氮 类药物是常见的失眠治疗药物，此类药物成瘾和产生耐药性的病例屡有报告，病人有时也会出现戒断症状，如焦虑紧张、睡眠障碍等；更多见的为心理依赖，如断药后失眠，长期服用难以停药等。特别是近年来的研究发现，这类药会引起记忆障碍，尤其是服用短时效药物时更容易出现[1]。苯二氮 类药物上述不良反应刺激了非苯二氮 类新治疗失眠药物的研发，导致一批新药产生，如艾司佐匹克隆(eszopiclone),indiplon和ramelteon，这些药物安全性提高，已有用于老年人的报道，本文综述这些新药在老年人的应用研究。
艾司佐匹克隆是吡咯环酮类短效催眠药佐匹克隆的立体异构体(S)-zopiclone, 2005年4月获准在美国上市，主要用于治疗短暂性和慢性失眠。该药通过作用于苯二氮 类(Ω-1型受体)-GABAa受体复合物特异的结合位点,使GABAa受体发生特异性构型改变,作为GABAa受体复合物的超效激动剂发挥镇静催眠效果。艾司佐匹克隆对中枢苯二氮 受体的亲和力比佐匹克隆强50倍。该药口服吸收快速完全, 达峰浓度时间(Tmax)约1 h，消除半衰期约6 h。蛋白结合率较低(52%~59%)，在体内代谢广泛，主要代谢产物为(S)-佐匹克隆-N-氧化物和(S)-N-去甲基佐匹克隆，后者与GABA受体结合力比母体药物低，前者与GABA受体无结合力。研究表明，细胞色素CYP3A4和细胞色素CYP2E1酶参与艾司佐匹克隆的代谢，约10%的艾司佐匹克隆以原形从尿中排除。食物不影响本品吸收。老年患者服用本品每日不应超过2 mg。肝功能异常者应慎用本品，严重肝功能异常者服用本品每日不应超过2 mg，肾功能异常者无需调节剂量。最近一项随机、双盲对照研究中，266例老年慢性失眠症患者(年龄64~86岁)接受2 mg艾司佐匹克隆或安慰剂治疗2周，疗效以多导睡眠记录仪(polysomnography)(第1、2、13和14夜)和病人的主观陈述(第1~14夜) 来评价，安全性用不良反应事件、临床实验室检验指标、体检和生命特征指标评价。结果表明艾司佐匹克隆组与安慰剂组比较，其入睡时间和睡后觉醒时间明显减少(P
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