中药有效成分对α－葡萄糖苷酶活性影响的研究
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[摘要]目的：研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响，了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源，探索其降血糖作用机理，客观准确的评价其药效学作用。方法：以中药丹皮为原料，经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分：PSM2b-1 ，PSM2b-2。建立一个体外的酶-抑制剂模型，测定其对酶作用的影响。结果：拜糖平的抑制率显著稳定，而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著。结论：PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。
[关键词]丹皮多糖(PSM2b )；α-葡萄糖苷酶；酶-抑制剂模型
[中图分类号]R285 [文献标识码]B[文章编号]1673-7210(2007)05(c)-093-02
中药丹皮是毛茛科芍药属牡丹的干燥根皮，主要成分为丹皮酚，丹皮皂苷及丹皮多糖等。丹皮酚已入药典，丹皮皂甙的研究已见报端。前期研究表明丹皮多糖的纯品PSM2b可降低葡萄糖和四氧嘧啶诱发的鼠高血糖，优于粗品和其他的纯品，并能升高糖尿病小鼠的SOD ApoA1 水平。降低GHb水平，改善小鼠口服葡萄糖耐量和胰岛素抵抗。其降糖机理可能与促进外周组织对葡萄糖的作用，提高机体对胰岛素的敏感性有关。
德国拜耳公司利用抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶催化水解α-1，4糖苷键，产生葡萄糖，研制出了降糖新药——拜糖平。其作用机制是竞争性的抑制α-葡萄糖苷酶的活性。本课题组在前述工作的基础上，进一步探索丹皮多糖的降血糖作用，利用中药作用温和持久，并具有综合治疗作用、且作用的位点较多的优点，以期开发出一种新的中药降糖药物。
1 材料与方法
1.1 材料与试剂
丹皮：安徽铜陵凤凰山
α-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.20)：Sigma公司，产品号：G3651
PNPG(4-硝基-α-D-吡喃葡萄糖苷)：E.Merck公司
还原型谷胱苷肽：上海华美生物工程公司
丹皮多糖及其组分：研究小组提供
拜糖平：德国拜耳公司
其他试剂：国内试剂，分析纯
1.2 仪器
721分光光度计：上海第三分析仪器厂。
1.3 方法
1.3.1 α-葡萄糖苷酶活性的测定根据Tremblay等的方法测定α-葡萄糖苷酶的活性，即以PNPG为底物，0.5 mol/L Na2CO3溶液为终止液，1 mg/L的还原型谷胱苷肽为酶保护剂。在37℃ ......
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