[关键词]阿尔茨海默病；胆碱酯酶抑制剂；药动学

    [中图分类号]R977.3[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2007)10(c)-005-02

    阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是以进行性加重的记忆认知功能减退为主要临床特点的中枢神经系统退行性疾病[1]，是导致老年人痴呆的常见原因[2]。随着社会老龄化发展，AD患者数量也逐渐增多。目前，开发治疗AD药物是基于AD患者脑内胆碱能神经元功能显著低下，导致中枢神经系统乙酰胆碱(Ach)水平降低[3~6]。乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂药物是近几年的研究热点，也是目前最常用和有效的AD治疗药物[7]。该类药物主要通过抑制AchE的活性，阻止内源性Ach降解，提高脑内Ach的浓度，从而延长Ach对大脑中胆碱受体的作用，有效缓解和改善AD患者的学习记忆、认知功能。目前获得美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗AD的AchE抑制剂有：他克林(tacrine)、多奈哌齐(donepezil)、利斯的明(rivastigmine)、加兰他敏(galanthamine)；此外我国自行研制的用于治疗AD的天然药物石杉碱甲(huperzine A)已在国内上市[7]。本文讨论了这些药物的药动学性质，供临床用药参考。

    1 他克林[8~12]

    他克林是1993年第1个获美国FDA批准用于治疗轻中度AD的药物 ......