喹诺酮类药物对关节软骨的影响(1)
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[关键词] 喹诺酮类药物；关节软骨；影响
[中图分类号]R978[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2007)11(a)-031-02
随着喹诺酮类(quinolones,QNs)药物的临床长期广泛应用，QNs引起的临床副作用逐渐表现出来，尤其是对儿童关节软骨的损伤越来越受到研究者们的关注。本文就喹诺酮的一般性状与关节软骨的关系及其引起关节软骨损伤的一些假说作以下阐述。
1 喹诺酮类药物的性质与结构
喹诺酮类药物是一类全化学合成的抗菌药，具有抗菌谱广，抗菌作用强，生物利用度高，组织细胞内渗透性好，价格便宜，用药方便，不良反应少等特点[1]。该类药为杀菌剂，其抗菌的作用机制是通过抑制细菌DNA螺旋酶而影响细胞DNA的正常形态与功能 ，从而达到杀菌的目的[3，4]。临床上可用于急、慢性，全身和局部细菌性感染患者，尤其在治疗囊性纤维化时疗效较显著。目前在临床上广泛使用的代表药物有环丙沙星、氧氟沙星等。
喹诺酮的化学结构不仅决定了它们的抗菌活性，而且与其不良反应密切相关，因此，弄清其构-效关系和结构-不良反应关系是十分有意义的。其最主要的母核结构有二种:喹诺酮核和1,8-萘啶酮核(图1)。目前临床上所用的氟喹诺酮都是在此双环结构的基础上发展起来的。1-氮是必需的。它们的结构共同点是3-羧基、4-氧代和6-氟取代，其他位置可连接不同的取代基。母核各位上的取代基与喹诺酮的抗菌活性、对细菌的DNA螺旋酶的结合及其药动学等相关[2]。总之，氟喹诺酮的抗菌活性是由喹诺酮核或萘啶酮核及其各位置上的取代基共同决定的。取代基通常可增强或降低药物的抗菌活性，改变药物动力学性质或生物利用度。
2 关节软骨的基本结构
关节软骨由软骨细胞(chondrocyte)和细胞外基质(matrix)组成，从物理形态上可分为两部分：一部分是固态物质，包括软骨细胞、胶原、蛋白多糖和其他的糖蛋白；另一部分是液态物质，包括水和离子。细胞外基质占总体积的98%~99%，主要由胶原、蛋白多糖和水组成，还有少量的糖蛋白和其他蛋白。
软骨细胞与基质是关节软骨的两个基本组成，软骨细胞赋予软骨以结构，基质则围绕在软骨细胞周围 ......
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