[摘要] 他汀类药物是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物，其安全性也得到了充分的肯定，他汀治疗已成为冠心病防治不可缺少的一个方面。但目前这些作用尚未得到充分的发挥，血脂异常达标率低，许多高危患者并未接受这些药物的治疗。因此，要在临床上积极推广和合理使用他汀类药物。

    [关键词] 他汀类药物；高胆固醇血症；冠心病

    [中图分类号] R969.3 [文献标识码]C[文章编号]1673-7211(2009)01(b)-158-02

    他汀类药物为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，具有竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，继而上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体，加速血浆LDL分解代谢的作用，此外，还可抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成。因此，他汀类药物能显著降低血浆胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和apo B，也可降低三酰甘油(TG)水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。此外，他汀类还可能具有抗感染、保护血管内皮功能等作用。他汀类药物是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。

    1 他汀类药物及其临床应用

    目前国内外常用的他汀类药物有6种。在相同剂量下其调脂强度依次为瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)、阿托伐他汀(Atorvastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、普伐他汀(Pravastatin)和氟伐他汀(Fluvastatin)。

    1.1 洛伐他汀

    由土曲霉菌培养液提取，是世界上最先上市的HMG-CoA还原酶抑制剂。口服吸收率仅为30%，2~4 h血药浓度到达峰值，血浆蛋白结合率约为95%，开始剂量为20 mg/d，最大剂量为80 mg/d ......