兰索拉唑β-环糊精包合物的制备工艺研究(1)
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[摘要] 目的：制备兰索拉唑β-环糊精包合物。方法：用正交设计法研究物料比、温度、时间3个因素对兰索拉唑β-环糊精包合物制备工艺的影响。结果：包合温度对包封率有非常显著的影响，最佳工艺条件为兰索拉唑与β-环糊精的摩尔比为1∶3，包合温度为30℃，超声时间为35 min。结论：此方法可用于兰索拉唑β-环糊精包合物的制备。
[关键词] 兰索拉唑；β-环糊精；包合物
[中图分类号]R944 [文献标识码] A[文章编号] 1673-7210(2009)06(b)-045-03
Study on preparation procedure of β-cyclodextrin inclusion compound for lansoprazole
LING Chunsheng, BAI Ying, MIN Wei
(Department of Pharmaceutics, Henan University, Kaifeng 475004, China)
[Abstract] Objective: To prepare lansoprazole β-cyclodextrin inclusion compound. Methods: The orthogonal design was used to study the materials ratio, temperature, time of three factors on β-cyclodextrin inclusion compound lansoprazole preparation impact. Results: It was found that the temperature showed the most significant influence on inclusion rate, the optimum preparation conditions for inclusion compound were established as the molecular rate of lansoprazole to β-CD in the inclusion compound was 1∶3, inclusion temperature was 30℃ and reaction time was 35 min. Conclusion: The method can be used for preparation of lansoprazole β-cyclodextrin inclusion compound.
[Key words] Lansoprazole; β-Cyclodextrin; Inclusion compound
兰索拉唑(lansoprazole)是继奥美拉唑后成功开发上市的第二个新型质子泵抑制剂(PPIs)。它是高效治疗溃疡性疾病的药物，通过抑制胃壁细胞中H+/K+-ATP酶来抑制消化道的酸分泌。它是通过在胃壁细胞的细管酸性环境中转变成有活性的亚磺酰胺衍生物，该活性物连接到H+/K+-腺苷三磷酸(ATP)酶的巯基上(H+/K+-ATP酶催化胃酸分泌过程的最后一步)，因而钝化了H+/K+-ATP酶，抑制了中枢及外周两者调节的胃酸分泌[1]，对于胃溃疡和十二指肠溃疡、反流性食道炎及卓-艾综合征等有很高的治愈率[2]。目前应用非常广泛，已上市的剂型包括胶囊剂、口服混悬液、片剂、分散片和注射剂。由于兰索拉唑对光、热较敏感，易吸潮，暴露于光及空气中易变质，给贮存及剂型的制备带来了麻烦，为了解决这些技术难题，本实验拟采用β-环糊精(β-CD)包合技术以提高其稳定性，解决制剂生产过程中的困难。
1 仪器与试药
1.1 仪器
UV-265 紫外分光光度计(日本岛津)；KQ5200DB 型数控超声波清洗机(昆山市超声仪器有限公司)；KWS-FIE2-B 型真空干燥箱(郑州市上街华科仪器厂)；AG135 型电子天平(Mettler Toledo, Switzerland)；紫外透射反射分析仪(上海康华生化仪器制造厂)。
1.2 试药
兰索拉唑对照品(中国药品生物制品检定所，批号为050212)，兰索拉唑(河南帅克制药有限公司，批号为050401)，β-环糊精(孟州市华兴生物化工有限责任公司，批号为050602)，甲醇为分析纯，水为重蒸馏水。
2 方法与结果
2.1 含量测定方法学观察
2.1.1 测定波长的选择精密称取兰索拉唑对照品和β-CD 适量，分别用甲醇稀释成浓度为12 μg/ml和200 μg/ml的溶液，以甲醇溶液为空白，用紫外分光光度计在200～400 nm 波长进行扫描， 测得兰索拉唑的最大紫外吸收波长为284 nm，而β-CD 溶液在相应波长处无吸收，故选择284 nm作为兰索拉唑的紫外测定波长。
2.1.2 线性关系的考察精密称取兰索拉唑对照品100 mg，置100 ml容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，制备对照品贮备液。分别精密吸取上述溶液0.5、0.8、1.0、1.2、1.4、1.6 ml置100 ml容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，得系列浓度的对照品溶液，以甲醇为空白，在284 nm波长处测定A值，见表1。以吸收度A对浓度C回归 ......
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