托拉塞米的临床应用与比较探讨

http://www.100md.com 2010年1月15日 《中国医药导报》2010年第2期

     [摘要] 目的:通过临床应用了解托拉塞米的作用机制。方法:对于托拉塞米在临床的广泛应用和其他利尿剂的比较。结果:托拉塞米作为新型长效吡啶磺酰脲类强效袢利尿剂,其利尿作用强、生物利用度高、作用持久、耐受性好、不良反应少。结论:托拉塞米的作用机制特点显著,提高治疗效果,改善患者生活质量,值得临床推广。

    [关键词] 托拉塞米;呋塞米;临床应用

    [中图分类号] R46 [文献标识码] A[文章编号]1673-7210(2010)01(b)-189-02

    利尿剂目前广泛用于临床,在治疗心、脑、肝、肾等多种疾病已取得卓越疗效。利尿剂分为高效、中效、低效三类,通过作用于肾脏的不同部位而促进电解质和水的排泄,消除水肿。笔者就托拉塞米的作用机制、临床应用及袢利尿剂的比较等方面阐述如下。

    1 作用机制

    托拉塞米是属于高效袢利尿剂,作用于髓袢升支粗段, 干扰管腔细胞膜的Na+-K+- 2Cl-同向转动体系,抑制Cl-和Na+的重吸收,使管液NaCl的浓度增高,渗透压增大,肾髓质间液的NaCl减少,渗透压梯度降低,从而干扰尿的浓缩过程,使尿Na+、Cl-和水的排泄增加,发挥利尿作用;同时抑制前列腺素分解酶活性, 增加血浆中前列腺素E(PGE2) 和前列环素(PGI2)浓度,竞争拮抗血栓素A2 (TXA2)和TXB2 的缩血管作用;此外,托拉塞米还可抑制醛固酮分泌、抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体结合、降低醛固酮活性,具有保钠排钾的作用[1]。

    2 托拉塞米与其他袢利尿剂的比较

    我国目前常使用的袢利尿剂包括托拉塞米、呋塞米、布美他尼。

    2.1 托拉塞米

    托拉塞米从药效学和药动学都优于其他两种药物,它具有抗醛固酮、扩张血管和竞争性拮抗TXA2的作用,同时还有利尿作用更强、更持久,生物利用度更高,且对电解质、血糖、血脂代谢均无明显影响 ......