吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究(2)
| 第1页 |
参见附件。
2.4 结果
2.4.1 体外溶出试验水凝胶机制的缓释栓剂溶出度测定一直是个难题,各国药典未列出有实际使用价值的方法。常规溶出仪测定体系与直肠环境相差甚远,测定数据没有体内相关性。针对现存的问题,本实验室设计了简易的模拟装置,按照“2.2”方法得A、B、C三种吗啡缓释栓体外溶出度,并将累积溶出百分率与时间进行线性回归,得到累积溶出百分率(M)-时间(t)曲线,见图1。
图 1 吗啡普通栓缓释栓体外累积溶出率-时间曲线
(缓释栓A:PEG400∶PEG6000∶卡波姆∶氮酮∶BHT=5∶10∶0.2∶0.2∶0.1;缓释栓B:PEG400∶PEG6000∶卡波姆∶氮酮∶BHT=5∶10∶0.4∶0.2∶0.1;缓释栓C:PEG400∶PEG6000∶卡波姆∶氮酮∶BHT=5∶10∶0.6∶0.2∶0.1)
2.4.2 吗啡缓释栓体内筛选与药代动力学研究使用体外溶出度递增幅度平缓的B型吗啡缓释栓,考查指标R2>0.9,按照“2.3.1”项下方法进行大白兔体内筛选,测得其血药浓度与时间曲线,并与普通栓比较,结果见图2。B型吗啡缓释栓体内药时曲线为6次实验平均结果。
图 2 吗啡普通栓与缓释栓血药浓度-时间曲线
2.4.3 吗啡缓释栓药代动力学参数将“2.4.1”所测普通栓与B型缓释栓血药浓度结果经3p87软件处理,获得药代动力学参数见表1 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件。