利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究
药物中间体,-(-氯乙基)--甲基-,-四氢-H-吡啶并[,-a]嘧啶--酮
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李瑞建 郑雪清 房艳芬 齐武肖 郝小燕 河北省石家庄石药集团欧意药业有限公司;
【摘要】目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。
【关键词】 工艺研究 药物中间体 利培酮 -(-氯乙基)--甲基- -四氢-H-吡啶并[ -a]嘧啶--酮
【分类号】TQ463.53
3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮是制备非典型抗精神病药物利培酮的重要中间体[1-7]。本文作者在参考相关文献的合成路线的基础上,对其进行了合成,且收率提高了30%左右。1合成路线本研究参考文献[8-9],以2-氨基吡啶(2)和α-乙酰基-γ-丁内酯(3)
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[摘要]目的：优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺，提高反应收率。方法：以2一氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料，经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-P比啶并[1，2-a]嘧啶4-酮。结果：改进了合成工艺，简化了操作，总收率提高到68，2%。目标化合物结构经MS和H-NMR谱确证。结论：改进后的合成工艺切实可行，适合工业化生产。
[关键词]工艺研究；药物中间体；利培酮；3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮
[中图分类号]R914.5 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2010)08(a)-034-02
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