阿仑膦酸钠的合成工艺研究
 |
| 第1页 |
参见附件(1151KB，2页)。
郑雪清 李瑞建 韩彩霞 李艳花 郝小燕 石药集团欧意药业有限公司;
【摘要】目的:研究一种适合工业化生产的阿仑膦酸钠合成工艺。方法:以4-氨基丁酸、亚磷酸和三氯化磷为原料,在非质子极性溶剂体系中进行膦酰化,再水解成盐得到阿仑膦酸钠。结果:工艺改进后收率达84.25%,目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺可操作性好、安全无毒,更适合工业化生产。
【关键词】 工艺研究 阿仑膦酸钠 -氨基丁酸 非质子极性溶剂
【分类号】TQ463.6
阿仑膦酸钠(sodium alendronate),化学名:4-氨基-1-羟基亚丁基-1,1-二膦酸一钠盐三水合物,是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物。为克服合成过程中反应混合物固化影响反应进行、溶剂毒性大和收率低的缺点,本文作者选用了新型非质子极性溶剂,使反应在均相中进行,合成了化合物(1)
------
阿仑膦酸钠(sodium alendronate)，化学名：4-氨基-1-羟基亚丁基-1，1-二膦酸一钠盐三水合物，是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物。为克服合成过程中反应混合物固化影响反应进行、溶剂毒性大和收率低的缺点，本文作者选用了新型非质子极性溶剂，使反应在均相中进行，合成了化合物(1)，收率达84.25%。
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件(1151KB，2页)。