桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究(2)
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2.5 正交试验设计
根据初步试验结果，以HPMC的用量(A)、填充剂 MCC的用量(B)及乳糖的用量(C)，每个因素取3个水平，采用正交设计法设计成L9(34)的正交试验，安排9个处方进行试验，测定各处方的体外释放度，对实验结果进行分析[7-8]。正交试验因素水平见表1，结果见表2，方差分析见表3。
表1 正交试验因素水平表
Tab.1 Orthogonal level table
由表2可知，通过A、B、C三个因素在三个水平上的变化，可知影响因素主次为A>B>C，即HPMC的用量为最主要影响因素，其次是MCC的用量，最后是乳糖的用量；由表3可知，HPMC的用量和MCC的用量有显著性差异(P<0.05)，乳糖用量无显著性差异(P>0.05)。因此，确定A2B3C3为最佳处方。
2.6 最优处方的验证
2.6.1 外观性状按上述处方和工艺制备的桃红四物汤总生物碱缓释片色泽均匀、光滑，无黏冲、无杂斑，无异物。
2.6.2 片重差异取供试品20 片，精密称定总重量，求平均片重，每片重量与平均片重相比均未超过±5%。
2.6.3 释放度测定按最优处方及制备工艺，制备桃红四物汤总生物碱缓释片3批，批号分别为091205、091206、091207，按溶出度检查法测定全溶出曲线，结果见图1。
图1 体外溶出曲线
Fig.1 Curve of drug dissolution in vitro
3 讨论
HPM为亲水凝胶骨架材料，当其在体液中吸水膨胀后，在片剂表面形成水凝胶层，片剂表面的药物先溶出，但随着水化程度的增加，水凝胶层加厚，药物溶出的阻力增大，延缓了药物的释放，HPMC的量越多，凝胶屏障越厚，药物溶出越慢，骨架腐蚀就会减慢；微晶纤维素具有阻滞作用，可调整缓释片的释药速率；乳糖用量的增加有利于增加片剂的硬度，并对缓释片的溶出具一定的阻滞作用。
桃红四物汤总生物碱缓释片为12 h给药1次的缓释制剂，1 h释放出标示量30%左右，8 h释放出标示量80%左右的药物，12 h能够基本释放，具有缓释之特点，能满足临床治疗需要。
[参考文献]
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