桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究(1)
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[摘要] 目的：确定桃红四物汤总生物碱缓释片的制备工艺，并进行其释放特性的研究。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料，湿法制粒压片制备缓释片，采用紫外分光光度法测定主药的含量，检测波长为302 nm；通过正交试验法，根据体外释放速率进行筛选与优化处方，确定最佳处方。结果：所制备的桃红四物汤总生物碱缓释片质量稳定，体外释放性能好，持续释药12 h，符合设计要求。结论：本法简便，结果可靠，可作为桃红四物汤总生物碱缓释制剂生产过程的质量控制方法。
[关键词] 桃红四物；总生物碱；缓释片；正交试验；体外释放度
[中图分类号] R943[文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2010)10(a)-042-03
Study on preparation of Total Alkaloids Sustained-release Tablets of Taohong Siwu Decoction and its release property in vitro
WANG Qiongjun1, LI Suyun2, LI Xiaodong2
(1.Zhangzhou Health Vocational College, Zhangzhou 363000, China; 2.Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350108, China)
[Abstract] Objective: To prepare Total Alkaloids Sustained-release Tablets of Taohong Siwu Decoction and evaluate its drug release property in vitro. Methods: The hydrophilic matrix hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) was used to prepare Sustained-release Tablets by the wet granule compression technique. The content of the major drug was determined by UV spect-rophotometry at 302 nm. The optimal formulation and technology of the Tablets were studied with orthogonal test. Results: The drug release complied with the requirement of the Chinese Pharmacopoeia (2005) and the drug was sustained released in vitro over 12 h. Conclusion: The method is simple and results are reliable. It can be used for quality control.
[Key words] Taohong Siwu Decoction; Total alkaloids; Sustained-release Tablets; Orthogonal test; Release property in vitro
桃红四物汤来源于清代吴谦等所著《医宗金鉴》，活血祛瘀、养血调经，治疗经期超前属瘀血症，“若血块多，色紫黏稠，乃内瘀血，用四物汤加桃仁、红花破之，名桃红四物汤”[1]。现上市普通剂型日服药次数多，生物半衰期较短，剂量大，使用不便，患者依从性差，且药物在体内的血药浓度起伏大。本文从桃红四物中提取总生物碱，将其制成体外缓释12 h的缓释片，以减少服药次数，提高患者的依从性，同时利用亲水凝胶骨架片的黏附性，延长在胃肠道的滞留时间，使药物缓慢持久地到达吸收部位，获得较平稳持久的血药浓度，从而适应临床安全用药的要求。
1 仪器与试药
单冲压片机(上海天河制药机械厂)；TH-20 机械式片剂硬度计(上海黄海药检仪器厂)；ZRS-4型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；TU-1901双光束紫外-可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司厂)；电子分析天平(FA2004/200 g，上海恒平科学仪器有限公司)；盐酸川芎嗪对照品(中国药品生物制品检定所，批号：110817-200605)；羟丙甲基纤维素(HPMC，100 M，上海卡乐康公司)；其他试剂为分析纯。
2 方法与结果
2.1 桃红四物汤总生物碱缓释片的制备
2.1.1 提取工艺[2]在预实验基础上，采用酸水-有机溶剂提取法。取桃红四物汤原药材，加入8倍量的70%乙醇回流提取，溶剂用磷酸调至pH至3左右，第2次提取条件同上法浸提3次，时间分别为1、1、1 h，料液比为1∶8，提取液经测定pH约为4，合并提取液，过滤，浓缩成浸膏，减压干燥得粉末，得率为40.13%。
2.1.2 成型工艺[3]处方：取原、辅料，干燥1 h 后，过100目筛；按处方量称取药粉、HPMC、MCC，按等量递增法混合均匀，混匀后加入80%乙醇适量，制软材，过18 目筛制粒，60℃干燥1 h 后，称得混合药粉重量，再加入3%硬脂酸镁，压片机压片。
2.2 标准曲线的制备[4]
精密称取盐酸川芎嗪对照品2.4 mg，置10 ml量瓶中，加入0.1 mol/L盐酸溶解并稀释至刻度。精密吸取此对照品溶液0 ......
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