羟丙基-β-环糊精的合成及其表征
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彭彩云 张耿 陈文明 殷小智 张剑波 王振涛 湖南中医药大学药学院;湖南省中药学重点学科/湖南省教育厅中药现代化研究重点实验室;
【摘要】目的:建立合成羟丙基-β-环糊精的方法。方法:以β-环糊精为原料,在NaOH催化下,分别以环氧丙烷(C3H6O)和环氧氯丙烷为缩合剂合成羟丙基-β-环糊精;并研究了缩合剂、反应时间、反应温度及氢氧化钠浓度对产率的影响。结果:以环氧丙烷为缩合剂,当反应物配料比为n(NaOH)∶n(β-CD)∶n(C3H6O)为10∶1∶10,30℃下反应24 h,可以获得37%的收率,羟丙基-β-环糊精的平均取代度为2.82。结论:以环氧丙烷为缩合剂能较高产率地合成羟丙基-β-环糊精。
【关键词】 环氧丙烷 羟丙基-β-环糊精 合成 取代度
【基金】湖南省教育厅基金资助(项目编号:08C643) 2009年度湖南省大学生创新性试验计划
【分类号】R283
环糊精(cyclodextrin,CD)以自上世纪末发现以来,由于其良好的包合性能,在药用辅料中有重要作用[1],但由于其在水中的溶解度较低(1.85 g/100 ml,20℃),并有一定的肾毒性和溶血性,限制了β-环糊精的应用[2]。如将羟丙基引入分子中与羟基进行烷基化反应,破坏了β-环糊精分子内的
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1、材料与方法
1.1 仪器与试剂
ANALECT DS-20型红外光谱仪：TU-1900型双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；RE-52A型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂)；x-4数字显示显微熔点测定仪(北京泰克仪器有限公司)。
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