正交设计法优化经络贴巴布剂基质配方研究(2)
 |
| 第1页 |
参见附件(2907KB，3页)。
of the orthogonal design
表3 综合感官评分正交实验结果
Tab.3 The general sensory results of the orthogonal design
表4 正交实验结果数据分析
Tab.4 Data analysis of the orthogonal design results
注：T为各因素同一水平的均值，R为极差
表5方差分析
Tab.5 Analysis of variance
注：F0.05(2,2)=19.0，F0.01(2,2)=99.0
对正交实验结果采用综合平衡法进行分析。由表4直观分析结果可知，对巴布剂初黏力影响最大的因素是交联剂的用量，尤其是当保湿剂用量增加时，交联剂用量减少，交联不足，膏体松软，初黏力增加。影响巴布剂初黏力的因素依次为交联剂>保湿剂>黏性剂。各因素对巴布剂持黏力影响依次为黏性剂>交联剂>保湿剂；黏性剂具有一定的塑性,是巴布剂主要的骨架材料，同时增加巴布剂的黏性，但当交联剂增加时，由于交联过度，内聚力太强，反而使膏体变硬，持黏力有所下降。对结果进行方差分析，交联剂对巴布剂的初黏力、持黏力的影响都具有显著性，黏性剂对巴布剂的持黏力的影响具有显著性。
由表3对巴布剂感官评价的结果可知，各因素对巴布剂的外观性状均有影响；保湿剂增加，膏体贴于皮肤上的舒适性与综合感官评价都较好，可能为保湿剂增加，能够使巴布剂保持较高的含水量，从而使膏体与皮肤有较好的相容性；对于皮肤追随性与残留性而言，交联剂的影响较大，交联剂用量少时，易残留，但是追随性较好，用量较大时，则交联度较高，内聚力强，不易残留，但膏体变硬导致追随性下降。各因素对膏体综合感官评价影响依次为保湿剂>交联剂>黏性剂。方差分析表明，保湿剂对巴布剂综合感官的影响具有显著性。
从巴布剂感官性能考虑，应使膏体与皮肤有较好相容性，使其贴与皮肤上较为舒适，因此保湿剂应取较高的水平。同时为保证巴布剂具有适宜的初黏力和持黏力，以及不易残留、皮肤追随性较好，交联剂取较低水平，黏性剂取中间水平。综合考虑以上分析结果，确定A1B2C3，即交联剂为0.07 g，黏性剂为3.0 g，保湿剂为18 g。
2.5 验证实验
用优选的经络贴巴布剂基质配方制备4批样品，将成型后的巴布剂分别进行初黏力、持黏力和综合感官评分测定，结果见表6。
结果表明，按优选基质配方制备的巴布剂综合感官评分良好，黏贴性能较高，符合巴布剂的黏贴性能要求。
表6验证实验结果
Tab.6 Result of verification test
3 讨论
交联剂甘羟铝的用量与巴布剂的黏附性能有直接的关系，用量不足，基质交联度低，膏体的内聚力差，容易造成膏体破坏，贴后皮肤残留的现象；交联剂过量，则基质交联过度，膏体较硬，黏性降低甚至没有黏性。
Viscomate NP-700是部分被中和的聚丙烯酸，是丙烯酸和丙烯酸钠的直键共聚物，并具有交结基-羧基，在贴剂制备时必须先同多价金属离子或多官能环氧化合物交联反应，才能使膏体成型，并具有一定的内聚力。常用的交联剂为三价铝化合物，且一般选择难溶于水的铝化合物，如氢氧化铝、甘羟铝等，使其与黏性剂充分混合后，再溶解于有机酸中，释放出Al3+与黏性剂中的交联基-羧基结合，基质再缓慢交联成型，使膏体制备、涂布具有充分的时间[9]。
中药因其成分复杂，其加入量与加入形式对巴布剂的性能具有很大的影响，应充分考虑药物性状与基质相容性以及基质载药量之间的关系，使得巴布剂既不因载药量过大而影响性状，又不因载药量过小而无法发挥疗效。本实验以超微粉作为中药的加入形式，为了使其与膏体能够充分混合均匀，先与适宜比例的卡波姆凝胶混合均匀，使基质与药物有较好的相容性，同时满足贴剂的黏性要求。
本实验通过优化交联剂、黏着剂、保湿剂的配比，可制得性能良好、方便适用的经络贴巴布剂，在今后研究中，将对制得的巴布剂释药机制与透皮特性进一步研究。
[参考文献]
[1]国家药典委员会.中国药典[M].一部.北京:化学工业出版社,2000:附录9.
[2]奚念朱.药剂学[M].3版.北京:人民卫生出版社,1994:396.
[3]沈静,郭立玮,潘林梅.中药巴布剂的研究进展[J].时珍国医国药,2005,16(1):52.
[4]刘成,胡晋红,朱全刚.巴布剂透皮给药系统的基质设计[J].第二军医大学学报,2002,23(8):923-924 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件(2907KB，3页)。