1,4-二氯酞嗪合成工艺研究
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王盟盟 曹运华 王彩凤 季聪慧 朱楠 杨志敏 宣红霞 于洁 刘宏民 张秋荣 郑州大学药学院;
【摘要】目的:优化1,4-二氯酞嗪的合成工艺,提高反应收率。方法:以邻苯二甲酸酐为原料,经缩合和氯代反应合成目标化合物。结果:改进了合成工艺,总收率提高到85.0%。合成的化合物结构均经HRMS和1H-NMR确证。结论:改进后的合成工艺,操作简化,产品质量提高,成本降低,该工艺切实可行,适合工业化生产。
【关键词】 -二氯酞嗪 合成 缩合反应 氯代反应
【基金】郑州大学大学生创新性实验计划项目基金资助(项目编号:101045903)
【分类号】TQ463.53
1,4-二氯酞嗪是制备化学药物的关键中间体。酞嗪类化合物具有降压、抗惊厥、杀虫、抗肿瘤等生物活性[1-2],近年来对其抗肿瘤作用机制研究发现其还具有新的作用靶点,即新型的选择性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体,通过阻断酪氨酸激酶
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[摘要]目的：优化1,4-二氯酞嗪的合成工艺，提高反应收率。方法：以邻苯二甲酸酐为原料，经缩合和氯代反应合成目标化合物。结果：改进了合成工艺，总收率提高到85.0%。合成的化合物结构均经HRMS和'H-NMR确证。结论：改进后的合成工艺，操作简化，产品质量提高，成本降低，该工艺切实可行，适合工业化生产。
[关键词]1，4-二氯酞嗪；合成；缩合反应；氯代反应
[中图分类号]R914.5 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2011)10(b)-055-02
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